Interação Medicamentosa: Novembro 2015

Amitriptilina x Baclofeno

Amitriptilina é um antidepressivo tricíclico que inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina, apresentando também ação anticolinérgica acentuada.

Baclofeno é um antiespástico de ação medular que atua como estimulante dos receptores GABAb, inibindo assim a liberação de aminoácidos excitatórios (glutamato e aspartato).

INTERAÇÃO: A bula relata que o efeito do baclofeno pode ser potencializado no tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, que é o caso da amitriptilina, tendo como consequência um quadro de hipotonia muscular pronunciada. O risco de outros efeitos colaterais também é aumentado, podendo manifestar sintomas como tontura, sonolência e dificuldade de concentração.

Propranolol x Metformina

Propranolol é um antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2, tendo como algumas de suas indicações o tratamento da hipertensão arterial, angina e arritmias.

Metformina é um antidiabético oral do grupo das biguanidas que exerce sua ação através de diferentes mecanismos. O resultado obtido é a redução da glicemia pós-prandial e basal.

INTERAÇÃO: A bula relata que propranolol modifica a taquicardia da hipoglicemia, assim como pode prolongar a resposta hipoglicêmica à insulina, portanto é sugerida cautela em sua administração concomitante à metformina ou a outros fármacos hipoglicemiantes. Existe a possibilidade de os betabloqueadores mascararem sintomas da hipoglicemia, tais como tremores e taquicardia, dificultando o reconhecimento de quedas importantes nos níveis da glicemia na ausência de monitoramento.

Sibutramina x Claritromicina

Sibutramina é um fármaco utilizado como adjuvante no tratamento da obesidade. Exerce ação terapêutica ao inibir a recaptação de noradrenalina, serotonina e dopamina.

Claritromicina é um antibacteriano do grupo dos macrolídeos. Atua inibindo a síntese proteica dos agentes patógenos através de ligação às subunidades ribossômicas 50S.

INTERAÇÃO: Pacientes com prescrição de sibutramina que tiverem a necessidade de uso de um antimicrobiano poderão sofrer maior exposição aos efeitos colaterais da terapia, caso a claritromicina seja o fármaco de escolha. A interação ocorre devido à inibição de CYP3A4 produzida por macrolídeos, especialmente claritromicina e eritromicina, elevando as concentrações plasmáticas da sibutramina.

Metoclopramida x Levodopa

Metoclopramida é um fármaco utilizado como antiemético e estimulante peristáltico, atuando como antagonista da dopamina.

Levodopa é um precursor da dopamina utilizado como pró-fármaco com a finalidade de aumentar os níveis do neurotransmissor no tratamento da doença de Parkinson.

INTERAÇÃO: Levodopa e metoclopramida possuem antagonismo mútuo, de forma que sua combinação é contraindicada em bula. O paciente diagnosticado com doença de Parkinson que fizer uso da levodopa deve ser orientado a não utilizar metoclopramida em caso de necessidade de um antiemético, pois a eficácia do tratamento pode ser reduzida. Além disso, o uso concomitante destes fármacos poderia aumentar ou agravar o risco de efeitos colaterais.

Omeprazol x Clopidogrel

Omeprazol é um inibidor da bomba de prótons (H+K+ATPase) utilizado no tratamento de patologias que exigem a redução da secreção gástrica.

Clopidogrel é um inibidor da agregação plaquetária cujo mecanismo de ação corresponde ao antagonismo seletivo do receptor de adenosina difosfato.

INTERAÇÃO: Em bula encontra-se a informação de que é desaconselhado o uso concomitante de clopidogrel com omeprazol ou esomeprazol. O motivo citado é a inibição de CYP2C19 ocasionada por estes fármacos e a consequente redução na eficácia do antiagregante plaquetário como preventivo de eventos aterotrombóticos.

A instrução é a de se considerar o uso do pantoprazol, caso um inibidor da bomba de prótons seja necessário, devido à menor atividade inibidora de CYP2C19 produzida por este representante do grupo. Em resultados de estudos citados em bula, os antiácidos não alteraram a absorção do clopidogrel.

Amicacina x Furosemida

Amicacina é um antimicrobiano aminoglicosídeo que exerce ação bactericida. Inibe a síntese proteica dos patógenos através de ligação à fração 30S do ribossomo.

Furosemida é um diurético que atua na alça de Henle aumentando a excreção urinária de cloreto de sódio e potássio. É conhecido como diurético de alça, por alusão ao seu sítio de ação.

INTERAÇÃO: Está descrita em bula a recomendação de se evitar o uso concomitante ou sucessivo de aminoglicosídeos com diuréticos potentes, que é o caso da furosemida. A associação destes fármacos eleva o risco de ocorrência das reações adversas mais conhecidas atribuídas à amicacina e demais representantes do grupo. As complicações que poderão surgir em função desta interação são as de ototoxicidade e toxicidade renal.

Sildenafila x Cimetidina

Sildenafila é um fármaco utilizado no tratamento da disfunção erétil. Promove inibição seletiva da fosfodiesterase-5, facilitando o relaxamento da musculatura lisa produzido pela ação do óxido nítrico nos corpos cavernosos.

Cimetidina é um fármaco utilizado no controle da secreção ácida gástrica, agindo como inibidor das ações da histamina nos receptores H2. Através deste mecanismo, reduz tanto o volume quanto a acidez da secreção.

INTERAÇÃO: O metabolismo da sildenafila é mediado principalmente pelas isoformas do citocromo P450, de maneira que inibidores dessas isoenzimas, a exemplo da cimetidina, tendem a reduzir o clearance da sildenafila, potencializando seus efeitos. Alguns sintomas desagradáveis que poderão surgir em decorrência da elevação dos níveis plasmáticos são: náusea, cefaleia, rubor, visão turva, tontura, taquicardia e priapismo.

Lítio x Hidroclorotiazida

Lítio é um fármaco utilizado no tratamento de transtorno afetivo bipolar, mania e depressão. Altera o transporte do sódio nas células nervosas e musculares, modificando o metabolismo intraneural das catecolaminas.

Hidroclorotiazida é um diurético representante do grupo dos tiazídicos, com atuação no túbulo distal. Reduz a reabsorção ativa de sódio e cloreto, ocasionando também a perda de potássio.

INTERAÇÃO: A perda de sódio produzida pela hidroclorotiazida poderá diminuir a depuração renal do lítio, elevando suas concentrações plasmáticas a níveis tóxicos. Alguns sintomas sugestivos de intoxicação por lítio são: diarreia, vômito, tremores, sede, fraqueza muscular e aumento da frequência urinária. O ajuste na dose talvez seja necessário diante desta associação de fármacos, principalmente levando-se em consideração o baixo índice terapêutico do lítio.

Glibenclamida x Captopril

Glibenclamida é um hipoglicemiante oral incluído no grupo das sulfoniluréias. Tem como mecanismo de ação o estímulo sobre as células beta nas ilhotas pancreáticas para a liberação de insulina.

Captopril é um anti-hipertensivo que age por inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA), resultando na diminuição dos níveis de angiotensina II e aldosterona na circulação.

INTERAÇÃO: A associação de fármacos inibidores da ECA com a glibenclamida, ou outros representantes de seu grupo, poderá potencializar o efeito hipoglicemiante pretendido com a terapia no controle do diabetes. Sintomas desagradáveis que sugerem quadro de hipoglicemia, tais como fraqueza, tremores, tontura, sudorese, entre outros, deverão ser observados.

O ajuste na dose, assim como maior frequência de monitoramento glicêmico, talvez sejam medidas a serem consideradas para que o tratamento apresente maior eficácia.

Alopurinol x Amoxicilina

Alopurinol é um fármaco utilizado no tratamento a longo prazo da gota. Tem como mecanismo de ação a inibição da xantina-oxidase, enzima que corresponde à biossíntese do ácido úrico.

Amoxicilina é uma penicilina com ação bactericida, pertencente ao grupo dos antimicrobianos beta-lactâmicos. Age através da inibição da síntese de parede celular nos agentes patógenos.

INTERAÇÃO: As bulas de ambos os medicamentos informam que o uso desta associação pode aumentar a probabilidade de ocorrerem reações alérgicas cutâneas, havendo o mesmo risco para a utilização de alopurinol com ampicilina. A recomendação é a de se administrar, sempre que possível, uma alternativa que substitua estes antimicrobianos nos pacientes que seguem tratamento com alopurinol e precisarem cuidar de uma infecção.

Enalapril x Espironolactona

Enalapril é um anti-hipertensivo inserido no grupo dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA).

Espironolactona é um diurético poupador de potássio, tendo como mecanismo de ação o antagonismo da aldosterona.

INTERAÇÃO: O tratamento com enalapril associado à espironolactona poderá produzir elevação dos níveis séricos de potássio, ocasionando quadro de hipercalemia. Esta condição terá maior possibilidade de se manifestar em pacientes idosos ou que são portadores de patologias renais, tais como insuficiência renal aguda ou glomerulonefrite, além de diabetes. Alguns sintomas que poderão sugerir a hipercalemia são: frequência cardíaca irregular, parestesia (formigamento), fraqueza, náusea e vômito.

A interação está descrita na bula de ambos os medicamentos, sendo citada a mesma ocorrência com outros inibidores da ECA. O ajuste na dose talvez seja necessário.

Drug Interaction: Enalapril x Spironolactone

Using enalapril together with spironolactone may increase the levels of potassium in your blood (hyperkalemia), especially if you are dehydrated or have kidney disease, diabetes, heart failure or if you are an older adult. Hyperkalemia can cause symptoms such as weakness, confusion and uneven heartbeats.