Sertralina x Carbamazepina


Sertralina é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) utilizado no tratamento dos casos de depressão, transtorno obsessivo compulsivo (TOC) e outras patologias.

Carbamazepina é um anticonvulsivante utilizado no tratamento dos quadros de epilepsia, possuindo também outras indicações terapêuticas. Inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios.

INTERAÇÃO: A principal via de metabolização da carbamazepina ocorre com a participação da isoenzima CYP3A4 no citocromo P450 e, apesar de a sertralina ser conhecida como um inibidor de CYP2D6, é possível o aumento dos níveis séricos do anticonvulsivante se houver coadministração destes fármacos. Do mesmo modo, não se deve desconsiderar a redução da concentração plasmática de sertralina, culminando em recaída nos sintomas inerentes à depressão.

Information about using sertraline x carbamazepine:

Carbamazepine may decrease the blood levels and effects of sertraline. You may need a dose adjustment or more frequent monitoring by your doctor to safely use both medications.




Cefalosporinas (Beta-lactâmicos)


Este grupo de antimicrobianos beta-lactâmicos pode ser dividido em quatro gerações. O espectro de ação das cefalosporinas difere de uma para outra geração, mas as regras de uso abaixo são úteis:

Primeira geração: efetivos contra cocos gram-positivos. Ex: Cefalexina.

Segunda geração: efetivos contra cocos gram-negativos e bacilos, mas menos efetivos contra estafilococos. Ex: Cefuroxima.

Terceira geração: efetivos contra bacilos gram-negativos (KEEPS*) e Pseudomonas; não efetivos contra estafilococos. Ex: Ceftriaxona.

Quarta geração: possivelmente mais efetivos que os de terceira geração contra KEEPS e Pseudomonas. Ex: Cefepima.

*KEEPS: Klebsiella, E. coli, Enterobacter, Proteus e Serratia.




Glimepirida x Levonorgestrel


Glimepirida é um hipoglicemiante oral incluído no grupo das sulfonilureias. Tem como mecanismo de ação o estímulo sobre as células beta nas ilhotas pancreáticas para a liberação de insulina (efeito secretagogo).

INTERAÇÃO: O uso simultâneo de levonorgestrel com a glimepirida pode atenuar o seu efeito hipoglicemiante, produzindo alterações na glicemia. Diante da necessidade de utilização de contraceptivos em pacientes diabéticas, recomenda-se considerar maior monitoramento glicêmico e ajuste na posologia.

Information about using glimepiride x levonorgestrel:

Glimepiride is an oral drug used to treat type 2 diabetes.

Levonorgestrel is a female hormone that can cause changes in your cervical mucus and uterine lining.

Levonorgestrel may interfere with blood glucose control and reduce the effectiveness of glimepiride and other diabetic medications. Monitor your blood sugar levels closely. You may need a dose adjustment of your diabetic medications during and after treatment with levonorgestrel.




Antagonistas de Receptores de Angiotensina II (ARA)


Este grupo de fármacos diferencia-se dos IECA porque não inibem a conversão de angiotensina I para angiotensina II. Seu mecanismo de ação está associado ao antagonismo da angiotensina II por atuação sobre dois subtipos de receptores: AT1 e AT2 (não confundir AT1 e AT2 com angiotensina I e II, pois são subtipos de receptores sobre os quais a angiotensina II exerce sua atividade).

São alternativas aos pacientes que não toleram os efeitos adversos atribuídos aos IECA, especialmente tosse e angioedema. Os fármacos sobre os quais trataremos aqui são os seguintes: losartana, valsartana, irbesartana e telmisartana.

A losartana apresenta atividade muito maior sobre receptores AT1 em relação aos receptores AT2. Este fármaco apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas, fato que deve ser levado em consideração no que diz respeito às interações medicamentosas, uma vez que há possibilidade de deslocamento da fração ativa para seu sítio de ação. A dose inicial recomendada é a de 50mg diários, podendo ser aumentada ou associada a um diurético, como a hidroclorotiazida. Os efeitos adversos mais comuns são cefaleia, tontura e fadiga, com menor ocorrência de tosse quando comparado a um IECA.

A valsartana produz antagonismo seletivo da angiotensina II, atuando sobre os receptores AT1. A presença de alimentos interfere na biodisponibilidade do fármaco, reduzindo a área sob a curva e a Cmáx. Não interfere em sistemas oxidativos dependentes do citocromo P450, fato que reduz a possibilidade de causar problemas com interação no metabolismo hepático. O efeito anti-hipertensivo é obtido com 80 ou 160mg diários deste fármaco, cujos efeitos adversos são raros. Não é recomendada sua administração durante a gravidez.

A irbesartana possui atividade não competitiva sobre receptores AT1 e apresenta maior lipossolubilidade em relação à losartana, característica que facilita a sua absorção. A presença de alimentos não influencia a biodisponibilidade deste fármaco, que é biotransformado pela isoenzima CYP2C9 no sistema hepático. A dose habitual inicial é de 150mg, sem a necessidade de ajustes em casos de insuficiência renal ou hepática de leve a moderada. Os efeitos adversos são leves e semelhantes aos dos demais representantes do grupo.

A telmisartana apresenta elevada ligação às proteínas plasmáticas, atingindo aproximadamente 99%. Este fato exige atenção quanto à possibilidade de interação com fármacos que podem efetuar o deslocamento de sua fração ativa. A dose recomendada é de 40mg, podendo ser aumentada de acordo com critério médico e os efeitos colaterais são mínimos. A redução na depuração deste fármaco é possível em pacientes que apresentam insuficiência hepática grave ou distúrbios biliares obstrutivos, uma vez que a excreção ocorre em grande proporção pela bile. 




Ciclo-oxigenase (COX)


Enzima responsável pela formação de eicosanoides a partir do ácido araquidônico. Há três isoformas conhecidas:

COX-1: constitutiva e responsável pela produção fisiológica de eicosanoides que possuem algumas das seguintes funções: proteção da mucosa gástrica; agregação plaquetária; inibição de trombogênese; manutenção da função renal.

COX-2: induzida de forma acentuada em fibroblastos, células endoteliais e musculatura vascular durante a inflamação.

COX-3: provavelmente mais abundante no coração e córtex cerebral. Há estudos de sua inibição por paracetamol.




Diclofenaco x Fluoxetina


Diclofenaco é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) que atua por inibição de ciclo-oxigenase (COX) de forma não seletiva.

Fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) utilizado no tratamento dos casos de depressão, transtorno obsessivo compulsivo (TOC) e outras patologias.

INTERAÇÃO: O risco de sangramentos, úlcera ou perfuração gastrintestinal é associado ao uso dos AINEs, principalmente em pacientes com histórico, nos quais as doses devem ser as menores para que se evitem problemas. O mesmo risco também é descrito em bula com o uso dos ISRS, de forma que o uso concomitante destes fármacos se torna mais perigoso e exige precaução.

Information about using diclofenac x fluoxetine:


Diclofenac: is a nonsteroidal anti-inflammatory drug taken or applied to reduce inflammation and as an analgesic reducing pain in certain conditions.

Fluoxetine: is a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) antidepressant.

Using fluoxetine together with diclofenac may increase the risk of bleeding. The interaction may be more likely if you are elderly or have kidney or liver disease.


Você conhece os tipos de ansiedade?


Transtornos com situação de pânico
- Sem agorafobia: ataques de pânico recorrentes e inesperados, que geram preocupação persistente.
- Com agorafobia: medo ou esquiva de lugares e situações em que a fuga é difícil ou embaraçosa.

Fobias (estados de angústia difíceis de serem dominados)
- Simples: medo intenso pela exposição a objetos ou situações que levam a um comportamento de esquiva.
- Sociais: motivadas pela exposição a situações sociais, como falar em público.

Transtorno obsessivo-compulsivo
- Caracterizado como preocupação constante e recorrente, causando ansiedade e desconforto acentuado, com comportamento estereotipado.

Transtorno de estresse pós-traumático
- Caracterizado pela lembrança de acontecimentos extremamente traumáticos, tais como acidentes, agressões físicas e calamidades.




Vitamina D


Faz parte de um grupo de esteroides que ocorre na natureza sob a forma de pró-vitaminas, as quais adquirem a forma ativa quando submetidas à luz ultravioleta. São duas as formas de interesse:

- Ergocalciferol (D2) - forma sintetizada a partir dos vegetais através de irradiação do ergosterol.

- Colecalciferol (D3) - forma natural extraída do óleo de fígado de peixe. No homem, deriva da irradiação ultravioleta por meio de substrato do colesterol.

A vitamina D é indispensável à manutenção dos níveis de cálcio e fósforo sanguíneo. Atua nos intestinos aumentando a absorção dos minerais e nos rins influenciando a reabsorção tubular.




Metformina x Captopril


Metformina é um antidiabético oral do grupo das biguanidas que exerce sua ação através de diferentes mecanismos. O resultado obtido é a redução da glicemia pós-prandial e basal.

Captopril é um anti-hipertensivo inserido no grupo dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA).

INTERAÇÃO: Fármacos que agem como inibidores da ECA, tomando como exemplo o captopril, podem ocasionar redução da glicemia nos pacientes diabéticos tratados com metformina. Em decorrência desta interação, é possível que exista a necessidade de ajuste na dose da metformina a fim de se evitarem descompensações. Este procedimento deve ser levado em consideração durante o uso dos inibidores da ECA ou após sua interrupção.

Drug Interaction: Metformin x Captopril

Using captopril together with metformin may increase the effects of metformin on lowering blood sugar. This could cause your blood sugar levels to get too low. Signs of low blood sugar include headache, weakness, dizziness, drowsiness, sweating, confusion, and tremor.




Febre e Efeito Antipirético


A perda e a produção de calor no organismo são eventos controlados pelo hipotálamo, de forma a manter o equilíbrio necessário da temperatura corporal.

As bactérias possuem endotoxinas que provocam a liberação de interleucinas dos macrófagos, as quais, por sua vez, induzem a produção de prostaglandinas que irão elevar o ponto de ajuste da temperatura e gerar o estado febril. Este, no entanto, não é o único mecanismo responsável pela febre.

A atividade farmacológica dos antipiréticos não é totalmente esclarecida, mas é provável a sua ação no hipotálamo, onde elevam o limiar da dor e reduzem a temperatura corporal. Os fármacos comumente utilizados para o controle da febre são o paracetamol e a dipirona.




Captopril x Espironolactona


Captopril é um anti-hipertensivo inserido no grupo dos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA).

Espironolactona é um diurético poupador de potássio, tendo como mecanismo de ação o antagonismo da aldosterona.

INTERAÇÃO: O tratamento com captopril associado à espironolactona poderá produzir elevação dos níveis séricos de potássio, ocasionando quadro de hipercalemia. Esta condição terá maior possibilidade de se manifestar em pacientes idosos ou que são portadores de patologias renais, tais como insuficiência renal aguda ou glomerulonefrite, além de diabetes. Alguns sintomas que poderão sugerir a hipercalemia são: frequência cardíaca irregular, parestesia (formigamento), fraqueza, náusea e vômito.

A interação está descrita na bula de ambos os medicamentos, sendo citada a mesma ocorrência com outros inibidores da ECA. O ajuste na dose talvez seja necessário.




Receptores da Histamina


Receptores H1

- A estimulação é responsável pela vasodilatação e pela permeabilidade vascular que acompanham as reações alérgicas e inflamatórias;
- Eritemas e edemas (incluindo o de laringe) podem ocorrer.

Receptores H2

- Facilitam a secreção ácida no estômago;
- Presentes no coração, aumentam a frequência e contratilidade quando estimulados;
- Envolvidos em menor grau nas reações alérgicas.

Receptores H3

- A estimulação destes receptores resulta em diminuição na liberação de diferentes neurotransmissores.




Antagonistas Beta-adrenérgicos (Betabloqueadores)


Além de úteis na terapia anti-hipertensiva, os betabloqueadores também são empregados no tratamento da angina, arritmias e infarto do miocárdio (além de glaucoma). São fármacos que diminuem a força de trabalho do coração em decorrência da redução do ritmo cardíaco e da força de contração do miocárdio. Este grupo de fármacos pode ser subdividido em dois outros, que são os seletivos e os não seletivos. Estudaremos aqui o atenolol, metoprolol (seletivos) e o propranolol (não seletivo).

O atenolol é um fármaco compatível com outros agentes anti-hipertensivos, diuréticos e antianginosos. A dose inicial diária recomendada é de 50mg, que pode ser aumentada a critério médico. Conforme o aumento da dose administrada, a seletividade do fármaco pode ser reduzida, o que deve ser levado em consideração no caso de pacientes portadores de asma. A ligação com as proteínas é baixa e, após alcançar a circulação sistêmica, o efeito persiste durante 24 horas. O risco na gravidez é C e algumas das reações adversas comuns são: bradicardia, extremidades frias, distúrbios gastrintestinais e fadiga.

O metoprolol é um fármaco com biodisponibilidade baixa devido à extensão do efeito de primeira passagem. A bula do fármaco informa que, quando necessário, pode ser coadministrado com um agonista beta-2 em pacientes que apresentam doença pulmonar obstrutiva, além de ser uma opção terapêutica adequada para a profilaxia da enxaqueca. Há risco de agravamento dos sintomas de arteriopatia periférica com o uso deste fármaco, que apresenta risco C para a gravidez. A dose pode variar entre 50 e 200mg diários e as reações adversas comuns são: bradicardia, cefaleia, alterações posturais, náuseas e dispneia de esforço.

O propranolol é um fármaco não seletivo com igual afinidade entre os receptores beta-1 e beta-2, correspondendo ao protótipo deste grupo farmacológico. Além das indicações já citadas para os betabloqueadores, este fármaco também pode ser utilizado no tratamento da estenose subaórtica hipertrófica. É facilmente absorvido devido à alta lipossolubilidade que possui e contraindicado em asmáticos, pelo risco de broncoespasmo, e em diabéticos, devido à possibilidade de elevação da glicemia. No caso específico de diabéticos, os betabloqueadores em geral podem mascarar a taquicardia reflexa da hipoglicemia. O risco na gravidez é C e as doses usuais na hipertensão ficam na faixa de 160mg diários. As reações adversas mais comuns são: sonolência, fadiga, disfunção sexual e fraqueza.




Síntese da Adrenalina


O precursor metabólico da dopamina, da noradrenalina e da adrenalina, designadas como catecolaminas, é o aminoácido tirosina, obtido após conversão da fenilalanina por atividade da enzima fenilalanina-hidroxilase.

No citoplasma solúvel, a tirosina é convertida em DOPA, por ação enzimática da tirosina-hidroxilase. Este passo é limitante na formação de catecolaminas, sendo a regulação desta enzima o fator primordial na modulação da síntese das catecolaminas.

A DOPA posteriormente é convertida em dopamina pela ação da DOPA-descarboxilase e a dopamina em noradrenalina pela dopamina-beta-hidroxilase. A conversão de noradrenalina em adrenalina ocorre no citoplasma da célula adrenal pela atividade da feniletanolamina-N-metiltransferase.




Tireoide


Os hormônios tireoidianos maiores são a levotiroxina (T4) e a tri-iodotironina (T3). As quantidades de levotiroxina liberadas na circulação por uma glândula tireoide funcionante são reguladas pela quantidade de tireotropina (TSH) secretada pela parte anterior da glândula hipófise.

A síntese de TSH é, por sua vez, regulada tanto pelos níveis de levotiroxina e tri-iodotironina circulantes como pelo hormônio de liberação da tireotropina, secretado pelo hipotálamo.

O reconhecimento desse sistema complexo de resposta (feedback) é muito importante para o diagnóstico e o tratamento da disfunção tireoidiana.

Exemplos de tratamentos disponíveis são a levotiroxina para o caso de reposição no hipotireoidismo e a propiltiouracila, que inibe a síntese de hormônios e é indicada para o tratamento do hipertireodismo.




Biodisponibilidade e Bioequivalência


O termo biodisponibilidade é utilizado para mostrar a fração do fármaco que alcança a circulação sistêmica. Indica a velocidade e a extensão da absorção do componente ativo em forma de dosagem a partir de sua curva de concentração/tempo na circulação sistêmica. 

A biodisponibilidade é determinada comparando os níveis plasmáticos do fármaco após sua administração por determinada via com os níveis deste após a administração endovenosa. Colocando em gráfico as concentrações plasmáticas do fármaco versus tempo, é possível determinar a área sob a curva (ASC).

A bioequivalência consiste na demonstração da equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de componente ativo e biodisponibilidade comparável quando estudados sob um mesmo protocolo experimental.

Os produtos farmacêuticos bioequivalentes apresentam velocidade e extensão de absorção similares quando administrados em doses molares idênticas, únicas ou múltiplas, em condições experimentais semelhantes.




Anti-hipertensivos - IECA


São fármacos que inibem a conversão de angiotensina I para angiotensina II, a qual produz vasoconstrição e estimula a produção de aldosterona, mineralocorticoide que aumenta a retenção hídrica. Deste modo, os IECA promovem vasodilatação e natriurese (maior excreção de água), tratando a hipertensão. Citaremos os seguintes fármacos: captopril, enalapril, lisinopril e ramipril.

O captopril foi o primeiro representante deste grupo a ser introduzido na terapia anti-hipertensiva. Recomenda-se sua administração com 1h de intervalo das refeições, devido à possibilidade de redução na absorção. O fármaco atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno, sendo, portanto, contraindicado na gravidez e na lactação. A posologia varia a critério médico e as doses podem ser administradas 2 ou 3 vezes ao dia. Os efeitos adversos mais comuns são tosse seca, erupção de pele e fraqueza, com possibilidade de hipercalemia no uso contínuo.

O enalapril corresponde ao segundo IECA disponibilizado no mercado. A presença de alimentos altera de forma pouco significativa a absorção, após a qual ocorre hidrólise enzimática para a liberação de enalaprilat, inibidor ativo da ECA. O fármaco pode atravessar a barreira placentária e requer atenção ao ajuste de dose em diabéticos e idosos. A dose diária recomendada varia entre 10 e 40mg e alguns efeitos adversos esperados são: tontura, cefaleia, fadiga, astenia, erupções cutâneas e tosse.

O lisinopril, além de anti-hipertensivo, apresenta utilidade no tratamento do infarto agudo do miocárdio e da insuficiência cardíaca congestiva, devido à sua atividade vasodilatadora. A presença de alimento não altera a absorção do fármaco, cuja posologia inicial recomendada é de 10mg diários, podendo ser modificada a critério médico. As reações adversas identificadas como comuns são semelhantes às dos fármacos anteriormente citados.

O ramipril, assim como o enalapril, também é um pró-fármaco que sofre hidrólise e libera inibidor ativo identificado como ramiprilat. A presença de alimentos não interfere na biodisponibilidade do ramiprilat, a exemplo de outros IECA. A dose inicial recomendada é a de 2,5mg, podendo ser ajustada posteriormente. Este fármaco também apresenta dados que indicam sua passagem pela barreira placentária e os efeitos adversos são semelhantes aos dos demais representantes do grupo.




AINES - Oxicans


O piroxicam, por sua meia vida longa, permite a administração em dose única diária. Sua indicação se aplica ao tratamento de dores pós-cirúrgicas ou pós-traumáticas, osteoartrite e distúrbios musculoesqueléticos. Entre os efeitos colaterais deste fármaco podemos citar cefaleia, vertigem, sonolência, diarreia e alterações no apetite. A dose usual é de 20mg ao dia.

O meloxicam é indicado no tratamento da osteoartrite e da artrite reumatoide, utilizado em doses diárias de 7,5mg e 15mg, respectivamente. No caso da artrite reumatoide é possível reduzir a dose pela metade, conforme resposta apresentada pelo paciente. Este fármaco possui maior atividade inibitória de COX-2 quando comparado ao piroxicam e também ao diclofenaco, indometacina, naproxeno e ibuprofeno. Deve-se evitar o uso em pacientes menores de 15 anos, com histórico de asma, insuficiência renal ou hepática e na gestação.

O tenoxicam possui propriedades semelhantes às do piroxicam e a dose diária recomendada, do mesmo modo, é de 20mg. Quanto aos cuidados que se deve tomar no emprego deste fármaco em terapia, podem ser levados em consideração os mesmos que foram descritos para o meloxicam.

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Vitamina A (Retinol)


- Sua função mais conhecida é associada ao mecanismo da visão;

- Participa da formação da púrpura retiniana, um receptor de luz de baixa intensidade;

- Está presente na integridade dos epitélios, favorecendo a síntese de mucopolisscarídeos e secreção de muco;

- A carência pode ocasionar cegueira noturna, devido à dificuldade de regeneração da púrpura retiniana;

- Atrofia de células epiteliais com evolução para queratinização e modificação no metabolismo de esteroides também são associados à carência.


Classe dos Macrolídeos


- Representantes do grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina;

- Mecanismo de ação: inibem a síntese proteica nos patógenos por meio de ligação à subunidade ribossômica 50S;

- Especialmente claritromicina e eritromicina são inibidores de CYP3A4 e interferem no metabolismo de outros fármacos;

- Cobrem o espectro de ação da penicilina G e também são efetivos contra outros microrganismos;

- A claritromicina é utilizada para tratar infecções por H. pylori;

- A eritromicina pode ser usada no tratamento contra acne;

- Claritromicina e azitromicina são efetivas contra H. influenzae, enquanto o espectro da eritromicina não cobre esta cepa.

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Diclofenaco x Digoxina


Diclofenaco é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que possui como mecanismo de ação a inibição não seletiva de ciclo-oxigenase (COX), interferindo na biossíntese dos eicosanóides envolvidos em processos inflamatórios.

Digoxina é um glicosídeo digitálico indicado no tratamento de arritmias e insuficiência cardíaca congestiva. Altera a distribuição iônica através da membrana celular, produzindo aumento da contratilidade do miocárdio.

INTERAÇÃO: Há a possibilidade de elevação dos níveis séricos da digoxina no caso de uso simultâneo deste fármaco com o diclofenaco, condição que exige cautela devido ao risco de toxicidade decorrente do baixo índice terapêutico do digitálico. Recomenda-se monitorar o paciente.

Information about using diclofenac x digoxin:

This combination may increase digoxin levels. You should notify your doctor if you have symptoms of nausea, loss of appetite, visual changes, slow pulse, or irregular heartbeats. You may need dose adjustments or special tests in order to safely take both medications together. 




Fluoroquinolonas


Diferem das quinolonas originais (ácido nalidíxico) devido à adição de um átomo de flúor em sua estrtura química;

As gerações posteriores incluem como alguns de seus representantes: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino e moxifloxacino;

Possuem ação bactericida e atuam por meio da inibição das topoisomerases II (DNA-girase) e IV;

As principais indicações clínicas são contra infecções dos tratos geniturinário, gastrintestinal e respiratório, partes moles e osteomielites;

Alguns efeitos colaterais relacionados são: náusea, dor abdominal, disúria, nefrite, taquicardia, hipotensão, rash cutâneo e alterações hepáticas;

Podem potencializar o efeito anticoagulante da varfarina, interferir na eficácia dos hipoglicemiantes orais e ser excretadas pelo leite materno.




Losartana x Espironolactona


Losartana é um anti-hipertensivo que age como antagonista dos receptores de angiotensina II.

Espironolactona é um diurético poupador de potássio que tem como mecanismo de ação o antagonismo da aldosterona, resultando na excreção de sódio e água.

INTERAÇÃO: O uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, a exemplo da espironolactona, com fármacos que antagonizam os receptores da angiotensina II, dentre os quais podemos considerar, além da losartana, a telmisartana, irbesartana e valsartana, pode produzir aumento do potássio sérico. Na ausência de monitoramento adequado desta condição, existe o risco de hipercalemia.

Information about using losartan x spironolactone:

Using spironolactone together with losartan may increase potassium levels in the blood. High levels of potassium can develop into a condition known as hyperkalemia, which in severe cases can lead to kidney failure, muscle paralysis, irregular heart rhythm, and cardiac arrest. You may be more likely to develop hyperkalemia while using these medications if you are elderly, dehydrated, or have kidney disease, diabetes, or advanced heart failure.




Etoricoxibe x Anticoncepcionais


Etoricoxibe é  um anti-inflamatório não esteroide (AINE) que atua por inibição da via de síntese das prostaglandinas, com ação seletiva sobre COX-2.

INTERAÇÃO: A bula informa aumento nas concentrações plasmáticas de etinilestradiol quando foram utilizados anticoncepcionais orais combinados contendo este hormônio durante o tratamento com etoricoxibe. Esta informação é relevante considerando-se a escolha de um contraceptivo para a paciente que estiver em tratamento com o anti-inflamatório, devido aos riscos inerentes ao aumento da exposição ao etinilestradiol (eventos tromboembólicos).

AINEs


Os AINEs (sigla que identifica os anti-inflamatórios não esteroides) são os fármacos mais amplamente utilizados no tratamento de processos inflamatórios e no alívio das dores não intensas. Exercem ação anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

O mecanismo de ação dos AINEs corresponde à inibição de ciclo-oxigenase (COX), enzima que exerce ação sobre o ácido araquidônico, originando os eicosanoides. Deste modo, são fármacos que irão interferir na biossíntese destas substâncias participantes do processo inflamatório.

De modo simples, dividimos os AINEs de acordo com a sua seletividade sobre a inibição de COX, já que há fármacos que possuem ação não seletiva (inibindo igualmente os subtipos enzimáticos), fármacos com ação seletiva (inibindo o subtipo COX-2, que é a forma induzida de ciclo-oxigenase) e ainda os fármacos com ação preferencial sobre COX-2, porém sem fazer parte do grupo daqueles que são seletivos.

Vejamos alguns grupos químicos nos quais estão inseridos os AINEs, seguidos de exemplos:

- Salicilatos. Ex: ácido acetilsalicílico
- Ácidos indolacéticos. Ex: indometacina, etodolaco
- Ácidos propiônicos. Ex: ibuprofeno, cetoprofeno
- Oxicans. Ex: piroxicam, meloxicam

Obs: AINEs com seletividade para COX-2 são o celecoxibe e o etoricoxibe




Eicosanoides


- Protaglandina E1 (PGE1): manutenção fisiológica com atuação na mucosa gastrintestinal e na musculatura lisa vascular

- Prostaglandina E2 e GF2-alfa (PGE2 e PGF2-alfa): são mediadores do processo inflamatório e sensibilizam receptores periféricos relacionados à dor, causando contração da musculatura lisa.

- Prostaglandina I2 (prostaciclina): produz ativação da adenilatociclase, efeito vasodilatador, liberação de renina e natriurese. Em circunstâncias normais, impede a agregação plaquetária e desempenha papel importante no fluxo sanguíneo pulmonar e renal.

- Tromboxano A2 (TXA2): é encontrado em plaquetas, execendo a função de agregação. Produz também broncoconstrição e vasoconstrição (efeito oposto ao da prostaciclina).

- Leucotrienos (LTs): recebem este nome por serem encontrados em leucócitos (leuco) e por conterem três duplas ligações alternadas ou conjugadas (trieno). Desempenham papel importante na anafilaxia e na asma brônquica.




Farmacodinâmica - Introdução


Pelo que preconiza a farmacologia, a ação dos fármacos consiste em sua interação molecular com constituintes celulares, os quais correspondem principalmente aos receptores e sistemas enzimáticos. O resultado aguardado desta interação é o restabelecimento dos órgãos e sistemas.

Os fármacos possuem estrutura química definida e, em sua maioria, atuam por ligação a moléculas proteicas que são tidas como alvos, os quais podem ser didaticamente organizados em quatro grupos, quais sejam: moléculas transportadoras, receptores, canais iônicos e enzimas.

É importante ressaltar que mensageiros químicos também possuem relação muito próxima à atividade dos fármacos, dentre os quais encontramos moléculas simples e complexas. Para citar exemplos, temos como moléculas simples a acetilcolina, noradrenalina e serotonina; e, como complexas, as prostaglandinas, leucotrienos e somatostatina.

Há ainda agentes empregados no tratamento de determinadas patologias que não apresentam as características que, a princípio, os identificariam como fármacos. Para que possamos melhor compreender esta afirmação, usaremos alguns exemplos:

- Quimioterápicos: produzem interação com sistemas biológicos de organismos patogênicos, tais como bactérias e fungos;

- Antineoplásicos: possibilidade de interação direta com DNA;

- Hidróxido de alumínio: reação direta com o ácido clorídrico, formando sais neutros;

- Lactulose: sofre degradação por fermentação bacteriana, estimulando o peristaltismo local com a produção de ácidos orgânicos.

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Glibenclamida x Anticoncepcionais


Glibenclamida é um hipoglicemiante oral incluído no grupo das sulfonilureias. Tem como mecanismo de ação o estímulo sobre as células beta nas ilhotas pancreáticas para a liberação de insulina (efeito secretagogo).

INTERAÇÃO: O uso simultâneo de estrogênio e progestágenos com a glibenclamida pode atenuar o seu efeito hipoglicemiante, produzindo alterações na glicemia. Diante da necessidade de utilização de contraceptivos em pacientes diabéticas, recomenda-se considerar maior monitoramento glicêmico e ajuste na posologia.




Amoxicilina x Varfarina


Amoxicilina é uma penicilina com ação bactericida, pertencente ao grupo dos antimicrobianos beta-lactâmicos. Age por meio da inibição da síntese de parede celular nos agentes patógenos.

Varfarina é um anticoagulante cumarínico cujo mecanismo de ação consiste na inibição de fatores da coagulação dependentes da vitamina K.

INTERAÇÃO: A bula cita a ocorrência de casos (raros) nos quais foi registrado o aumento do INR em pacientes tratados com varfarina que precisaram receber amoxicilina. Recomenda-se monitoração do tempo de protrombina se estes fármacos forem utilizados simultaneamente, considerando-se a mesma importância de acompanhamento na introdução e na retirada do antimicrobiano.

Drug Interaction: Amoxicillin x Warfarin

Using warfarin together with amoxicillin may increase the risk of bleeding, especially if you are elderly or have kidney or liver impairment. You may need more frequent monitoring of your prothrombin time or INR by your doctor to safely use both medications.




Metformina x Indapamida


Metformina é um antidiabético oral do grupo das biguanidas que exerce sua ação por meio de diferentes mecanismos. O resultado obtido é a redução da glicemia pós-prandial e basal.

Indapamida é um diurético que promove o aumento da excreção urinária de sódio e cloreto, com perda de potássio em menor escala. É farmacologicamente relacionada aos tiazídicos.

INTERAÇÃO: A associação destes fármacos eleva o risco de acidose lática produzida pela metformina, quadro que pode surgir em decorrência de eventual insuficiência renal associada aos diuréticos. A bula recomenda não utilizar metformina se os níveis de creatinina estiverem fora dos padrões de referência considerados em análise.

Carbamazepina x Diltiazem


Carbamazepina é um anticonvulsivante utilizado no tratamento dos quadros de epilepsia, possuindo também outras indicações terapêuticas. Inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios.

Diltiazem é utilizado no tratamento da angina e hipertensão arterial. Age como antagonista do cálcio, inibindo a entrada do íon na célula e produzindo o relaxamento da musculatura lisa.

INTERAÇÃO: O diltiazem pode aumentar os níveis séricos de carbamazepina, tornando maiores os riscos de manifestação dos efeitos colaterais associados ao uso deste fármaco, tais como tontura, sonolência, ataxia e diplopia. Recomenda-se ajuste na posologia e monitoração dos níveis plasmáticos, caso o uso simultâneo seja necessário.




Captopril x Trazodona


Captopril é um anti-hipertensivo que atua como inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA). O resultado desta inibição enzimática é a redução dos níveis de angiotensina II e aldosterona na circulação.

Trazodona é um antidepressivo com ação distinta em relação a que é associada aos outros fármacos de mesma indicação terapêutica. Seu mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas sabe-se da inibição da recaptação de serotonina e da atividade em receptores adrenérgicos.

INTERAÇÃO: A bula relata risco de hipotensão grave se houver uso simultâneo de trazodona com anti-hipertensivos. O exemplo aqui utilizado foi o captopril, mas também devem ser considerados outros IECA e também fármacos pertencentes a outros grupos que tenham a mesma indicação terapêutica. Diante desta informação de bula, recomenda-se estudar outras alternativas caso o paciente hipertenso em tratamento precise também de um antidepressivo.

Lítio x Indapamida


Lítio é um fármaco utilizado no tratamento de transtorno afetivo bipolar, mania e depressão. Altera o transporte do sódio nas células nervosas e musculares, modificando o metabolismo intraneural das catecolaminas.

Indapamida é um diurético que promove o aumento da excreção urinária de sódio e cloreto, com perda de potássio em menor escala. É farmacologicamente relacionada aos tiazídicos

INTERAÇÃO: Há risco de aumento dos níveis séricos do lítio se houver associação destes fármacos. O que ocorre é a redução na depuração do lítio, da mesma forma como também pode acontecer se o paciente estiver sob tratamento e, simultaneamente, tiver a recomendação de seguir dieta hipossódica. Diante da necessidade de uso concomitante dos fármacos citados, recomenda-se monitoração do paciente, assim como atenção para a possível necessidade de ajuste na dose.  

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