Antagonistas Beta-adrenérgicos (Betabloqueadores)


Além de úteis na terapia anti-hipertensiva, os betabloqueadores também são empregados no tratamento da angina, arritmias e infarto do miocárdio (além de glaucoma). São fármacos que diminuem a força de trabalho do coração em decorrência da redução do ritmo cardíaco e da força de contração do miocárdio. Este grupo de fármacos pode ser subdividido em dois outros, que são os seletivos e os não seletivos. Estudaremos aqui o atenolol, metoprolol (seletivos) e o propranolol (não seletivo).

O atenolol é um fármaco compatível com outros agentes anti-hipertensivos, diuréticos e antianginosos. A dose inicial diária recomendada é de 50mg, que pode ser aumentada a critério médico. Conforme o aumento da dose administrada, a seletividade do fármaco pode ser reduzida, o que deve ser levado em consideração no caso de pacientes portadores de asma. A ligação com as proteínas é baixa e, após alcançar a circulação sistêmica, o efeito persiste durante 24 horas. O risco na gravidez é C e algumas das reações adversas comuns são: bradicardia, extremidades frias, distúrbios gastrintestinais e fadiga.





O metoprolol é um fármaco com biodisponibilidade baixa devido à extensão do efeito de primeira passagem. A bula do fármaco informa que, quando necessário, pode ser coadministrado com um agonista beta-2 em pacientes que apresentam doença pulmonar obstrutiva, além de ser uma opção terapêutica adequada para a profilaxia da enxaqueca. Há risco de agravamento dos sintomas de arteriopatia periférica com o uso deste fármaco, que apresenta risco C para a gravidez. A dose pode variar entre 50 e 200mg diários e as reações adversas comuns são: bradicardia, cefaleia, alterações posturais, náuseas e dispneia de esforço.

O propranolol é um fármaco não seletivo com igual afinidade entre os receptores beta-1 e beta-2, correspondendo ao protótipo deste grupo farmacológico. Além das indicações já citadas para os betabloqueadores, este fármaco também pode ser utilizado no tratamento da estenose subaórtica hipertrófica. É facilmente absorvido devido à alta lipossolubilidade que possui e contraindicado em asmáticos, pelo risco de broncoespasmo, e em diabéticos, devido à possibilidade de elevação da glicemia. No caso específico de diabéticos, os betabloqueadores em geral podem mascarar a taquicardia reflexa da hipoglicemia. O risco na gravidez é C e as doses usuais na hipertensão ficam na faixa de 160mg diários. As reações adversas mais comuns são: sonolência, fadiga, disfunção sexual e fraqueza.




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