Os canais iônicos são classificados basicamente em dois tipos, dois quais trataremos a seguir:
Canais ligados a receptor: estes canais são ativados quando o receptor adjacente for ocupado por um agonista. São formados por subunidades proteicas que atravessam a membrana celular em toda sua extensão. A permeabilidade de determinados íons é alterada de acordo com a ação de agonistas ou antagonistas no receptor, o que acarretará na abertura ou fechamento do canal.
Canais iônicos isolados: a função destes canais é modulada por interação direta de fármacos em suas regiões ativas. Pode ocorrer também interação indireta envolvendo a proteína G e outros intermediários.
A atuação dos fármacos bloqueadores dos canais de cálcio (ex: nifedipinio, verapamil, diltiazem) consiste em inibir o transporte transmembrânico do íon através de canais dependentes de voltagem situados nas membranas celulares.
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