Ligação a proteínas plasmáticas


Quando os fármacos estão presentes na corrente circulatória, em sua maioria, ligam-se de maneira reversível a uma ou mais macromoléculas plasmáticas, sobre tudo à albumina, glicoproteínas e lipoproteínas.

A concentração plasmática necessária para que o efeito clínico seja produzido é inferior à capaz de atingir o ponto de saturação da albumina, para a maioria dos fármacos. Para alguns, no entanto, a ligação à proteína aproxima-se da saturação; isso significa que uma pequena adição do fármaco pode elevar desproporcionalmente a quantidade livre.

Considerando-se a adminstração de dois ou mais fármacos, seja simultânea ou em intervalos curtos, é possível que a ligação de um deles seja afetada pelo outro, intensificando a ação farmacológica do agente que foi deslocado. Por outro lado, há encurtamento da meia-vida deste fármaco cuja ação foi intensificada, o qual é excretado mais rapidamente por meio da filtração glomerular.

Dentro da terapêutica, para cada fármaco, é estabelecida a faixa de concentração plasmática considerada útil, para que exista eficácia acompanhada da menor toxicidade possível. Esta faixa recebe o nome de janela terapêutica, a qual é determinada experimentalmente em voluntários seguindo-se protocolos padronizados.




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