Recebe o nome de barreira hematoencefálica a barreira entre o sangue capilar cerebral e o líquido intersticial do encéfalo. Ela permite a passagem de compostos lipossolúveis, do oxigênio e do dióxido de carbono, excluindo as substâncias hidrossolúveis. A passagem do fármaco pela barreira hematoencefálica ocorre na forma livre, não ligada às proteínas plasmáticas.
A placenta pode ser identificada como um órgão de troca entre os organismos materno e fetal, o qual proporciona as condições necessárias para o desenvolvimento intrauterino. Todas as necessidades do feto são supridas a partir do sangue materno, meio pelo qual os catabólitos resultantes do metabolismo fetal também são eliminados.
Alguns exemplos de fármacos que atravessam a barreira placentária são: captopril, metildopa, fenobarbital, carbamazepina, ácido valproico, metronidazol, tinidazol, mebendazol, alprazolam, clozapina, entre outros.
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