Descoberto novo alvo para ação de antibióticos


Em um artigo publicado na revista 'Nature Communications', um grupo que reúne cientistas do Brasil e da França descreve uma nova estratégia para matar bactérias do tipo bacilo. Pertencem a esse grupo diversas espécies causadoras de doenças em humanos como Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Helicobacter pylori.

"Nossos achados abrem caminho para o desenvolvimento de medicamentos antibióticos com mecanismo de ação completamente diferente do encontrado nas drogas usadas atualmente, podendo ser útil no tratamento de infecções por patógenos resistentes", disse a pesquisadora do Instituto de Biologia Estrutural (IBS) em Grenoble, na França.

O projeto teve como objetivo principal entender os processos relacionados à formação da parede celular bacteriana. No caso de patógenos do tipo bacilo, logo após a divisão celular, determinadas proteínas precisam se associar para garantir que as células filhas adquiram o formato alongado da parede celular. Forma-se, com isso, um complexo protéico conhecido como elongassoma.

No trabalho agora publicado, o grupo conseguiu, pela primeira vez, isolar a parte central do complexo formada pelas proteínas PBP2 e MreC e elucidar sua estrutura tridimensional. O passo seguinte foi gerar versões mutantes da MreC, com alterações nos aminoácidos situados justamente na região de interface com a PBP2. Em testes in vitro, os cientistas observaram que a proteína modificada não era mais capaz de interagir com a PBP2 para formar o complexo.

Fonte: Bayer Notícias




Como os medicamentos desencadeiam efeitos terapêuticos?


Os principais alvos farmacológicos dos princípios ativos (fármacos) estão representados por receptores intra ou extracelulares, enzimas, canais iônicos e moléculas transportadoras. Quanto mais específica for à interação entre um fármaco e um alvo farmacológico, menor é a probabilidade desse fármaco desencadear efeitos indesejáveis.

Alguns fármacos se ligam a receptores e simulam os efeitos reguladores das substâncias sinalizadoras endógenas são chamados de agonistas, caso de formoterol e fenoterol, dentre outros. Outros fármacos são chamados de antagonistas e promovem o bloqueio ou reduzem a ação das substâncias endógenas, sendo o caso da escopolamina, ipratrópio e atenolol.

Enzimas representam importantes alvos para muitos fármacos. A inibição da enzima ciclo-oxigenase reduz a síntese de prostaglandinas (substâncias endógenas envolvidas nos processos de dor, febre e inflamação) e explica o mecanismo de ação da importante classe de medicamentos denominada anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), como é o caso de tenoxicam e diclofenaco.





Outra importante classe de medicamentos amplamente usada na terapêutica e que atua por inibição enzimática está representada pelos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), como os anti-hipertensivos captopril e enalapril.

Inibidores de acidez gástrica como omeprazol, atuam por inibir a molécula transportadora conhecida como bomba de prótons presente nas células parietais do estômago e responsáveis pela síntese estomacal de ácido clorídrico. Outra classe de medicamentos que atua por inibir moléculas transportadoras diz respeito aos diuréticos de alça, cujo principal representante é a furosemida.

Com relação aos canais iônicos, várias são as classes de medicamentos que atuam sobre essas proteínas. É o caso dos benzodiazepínicos, a exemplo de clonazepam, que modulam positivamente esses canais iônicos permeáveis aos íons cloreto e, assim, intensificam a passagem desses íons para o interior das células nervosas, desencadeando hiperpolarização celular e efeito depressor sobre o SNC.

Fonte: cienciasmedicas.com.br




Diclofenaco em casos de asma pré-existente (efeitos respiratórios)


Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório, reações devido aos AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos ou asma induzida por analgésicos), edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes que em outros pacientes.

Desta forma, recomenda-se precaução especial na administração de diclofenaco a estes pacientes (prontidão para emergência). Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária em decorrência do uso de outros medicamentos.

Fonte: Anvisa




Estrutura da bomba H+K+ATPase (bomba protônica)


A secreção ácida nas células parietais do estômago cria um gradiente de íons, nos quais prótons são bombeados de fluidos intracelulares para o lúmen gástrico contra um gradiente. A engenharia enzimática responsável por este transporte ativo é a bomba H+K+ATPase, alvo de fármacos como omeprazol e pantoprazol.

A bomba H+K+ATPase está localizada, na sua forma inativa, na membrana dos túbulos citoplasmáticos e, quando ativada, na membrana dos canalículos da célula parietal do estômago. É composta de duas subunidades polipeptídicas não idênticas, a catalítica ou "a" e a estrutural ou "b".

A subunidade catalítica atua mediando toda a função de transporte da bomba; hidrolisa ATP e interage com cátions transportados, além de ser um sítio de ação de inibidores reversíveis e irreversíveis da bomba. O papel da subunidade estrutural ainda permanece indefinido.

Estudos demonstraram que ambas as subunidades estão ligadas fortemente e têm papel importante na conformação estrutural e funcional da bomba. A atividade fisiológica está sujeita à modulação (estimulação e inibição) por sinais moleculares neuronais e endócrinos, como acetilcolina, gastrina, histamina e somatostatina.

Fonte: Moreira Jr




Valproato de sódio e hepatotoxicidade


Casos de insuficiência hepática resultando em fatalidade ocorreram em pacientes recebendo valproato de sódio. Estes incidentes usualmente ocorreram durante os primeiros seis meses de tratamento. Hepatotoxicidade grave ou fatal pode ser precedida por sintomas não específicos, como mal-estar, fraqueza, letargia, edema facial, anorexia e vômito.

Em pacientes com epilepsia, a perda de controle de crises também pode ocorrer. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto ao aparecimento desses sintomas. Testes de função hepática deverão ser realizados antes do início do tratamento e em intervalos frequentes após iniciado, especialmente durante os primeiros seis meses.





No entanto, os médicos não devem confiar totalmente na bioquímica sérica, uma vez que estes exames nem sempre apresentam alterações, sendo, portanto, fundamental a obtenção de história clínica e realização de exames físicos cuidadosos. Deve-se ter muito cuidado quando valproato de sódio for administrado em pacientes com história anterior de doença hepática.

Pacientes em uso de múltiplos anticonvulsivantes, crianças, pacientes com doenças metabólicas congênitas, com doença convulsiva grave associada a retardo mental e pacientes com doença cerebral orgânica, podem ter um risco particular.

A experiência tem demonstrado que crianças abaixo de dois anos de idade apresentam um risco consideravelmente maior de desenvolver hepatotoxicidade fatal, especialmente aquelas com condições anteriormente mencionadas. Quando o valproato de sódio for usado neste grupo de pacientes, deverá ser administrado com extremo cuidado e como agente único. Os benefícios da terapia devem ser avaliados em relação aos riscos.

Fonte: Anvisa




Biossíntese de Acetilcolina


A biossíntese desse neurotransmissor por parte dos neurônios colinérgicos se dá pela acetilação da colina, catalisada pela enzima colina-acetiltransferase (CAT), com acetil coenzima A (acetil-CoA) funcionando como doador de grupos acetil.

A colina é ativamente transportada para o axoplasma do neurônio a partir de sítios extraneuronais por um processo de captação de colina de alta e baixa afinidade. O sistema de alta afinidade pode sofrer inibição pelo hemicolínio.

Após a síntese, a acetilcolina é transportada para as vesículas de armazenamento. Cada vesícula pode conter de 1.000 a mais de 50.000 moléculas de acetilcolina, além de ATP e uma proteína específica denominada vesiculina, Quando o turnover de acetilcolina é alto, o transporte de colina para as terminações nervosas pode se transformar na etapa que limita a velocidade da reação.

Fonte: InfoEscola


Surto de Hepatite A em São Paulo


A cidade de São Paulo vive um surto de hepatite A. De janeiro até o dia 9 de setembro, a Vigilância Sanitária registrou 483 casos da doença, ante 54 no mesmo período do ano passado. O pico de casos foi em julho, mas o vírus, que ataca o fígado, ainda está circulando na cidade.

Segundo a médica epidemiologista da equipe de doenças transmitidas por alimentos da Secretaria Municipal da Saúde, Dra. Geraldine Madalosso, o aumento foi detectado a partir de abril e as causas começaram a ser apuradas. "Entre os casos investigados, 43% relataram como fonte provável a via sexual desprotegida, com sexo oral e anal", disse.

Dos pacientes que tiveram a doença neste ano, de acordo com a Dra. Geraldine, 87% são do sexo masculino e 80% têm entre 18 e 39 anos de idade. Uma característica positiva da hepatite A é que ela é considerada benigna. "Em adultos, ela se manifesta de maneira aguda, mas não crônica, como as do tipo B e C, que trazem outras complicações ao paciente", finalizou a médica.

Fonte: Bayer Notícias




Clonazepam em distúrbios epilépticos


Clonazepam é eficaz no tratamento de crises epilépticas do tipo ausência em pacientes refratários à terapia convencional. É também efetivo no controle da epilepsia precipitada por estímulo sensorial, como a epilepsia fotomioclônica ou epilepsia de “leitura”.

Crises parciais complexas e focais respondem melhor ao clonazepam, em comparação a outros fármacos. Embora clonazepam seja tão eficaz quanto diazepam no tratamento de status epilepticus, seu uso é limitado, por causa do efeito depressor no sistema cardiorrespiratório. Estudos demonstraram que a terapêutica com clonazepam permite a redução ou interrupção de outro anticonvulsivante já em uso.

Clonazepam não é efetivo no tratamento de mioclonia pós-anóxica, porém é eficaz na epilepsia mioclônica e no controle de movimentos mioclônicos com disartria. Em crianças, clonazepam é eficaz no tratamento de convulsões motoras menores e crises tipo “pequeno mal” refratárias nas doses de 0,05 a 0,3 mg/kg/dia, divididas em doses, reduzindo as crises em até 70% dos pacientes.

Fonte: Anvisa 




Papel do monofosfato cíclico de adenosina (AMPc)


A descoberta do papel do AMPc (3´5´-adenosina-monofosfato-cíclico) como mediador intracelular introduziu o conceito de segundos mensageiros na transdução de sinais. O AMPc é um nucleotídeo sintetizado no interior das células a partir do ATP, sob ação de uma enzima ligada à membrana, a adenilato ciclase. O AMPc é continuamente produzido e inativado por hidrólise da 5´-AMP, por meio de uma família de enzimas conhecidas como fosfodiesterases.

O AMPc regula muitos aspectos da função celular, incluindo enzimas envolvidas no metabolismo energético, divisão e diferenciação celulares, transporte de íons, canais iônicos e proteínas contráteis. Entretanto, estes efeitos são produzidos por um mecanismo comum, isto é, a ativação de proteínas-quinases pelo AMPc.

As proteínas-quinases regulam a função de muitas proteínas celulares diferentes ao catalisarem a fosforilação de resíduos de serina e treonina, utilizando o ATP como fonte de fosfato. A fosforilação pode ativar ou inibir enzimas-alvo ou canais iônicos.

A produção aumentada de AMPc, em resposta à ativação dos receptores β-adrenérgicos, afeta várias enzimas envolvidas no metabolismo do glicogênio e da gordura no fígado, adipócitos e células musculares. O resultado consiste em uma resposta coordenada, em que a energia armazenada na forma de glicogênio e gordura torna-se disponível como glicose para suprir a contração muscular.

Fonte: ciclicoamp.blogspot.com.br




Sildenafila: eficácia, segurança e efeitos sobre a pressão arterial


A eficácia e a segurança do citrato de sildenafila no tratamento da disfunção erétil (DE) em homens já foi demonstrada através de estudos em aberto e controlados com placebo tanto em grupos etários mais jovens quanto em idosos portadores de comorbidades.

O risco de complicações cardíacas com a utilização do citrato de sildenafila em pacientes jovens saudáveis é baixo; porém, aconselha-se maior precaução quando prescrito a cardiopatas. Na realidade, a única contraindicação absoluta é o uso concomitante com nitratos.

Em estudo, o aparecimento de complicações cardiovasculares foi baixo, apesar da alta prevalência de comorbidades cardiovasculares associadas. Um paciente apresentou quadro de fibrilação atrial aguda com resposta ventricular alta na visita, porém na vigência de pneumonia adquirida na comunidade.





Os efeitos do citrato de sildenafila sobre a pressão arterial (PA) já foram bem documentados. Em homens normotensos doses de 100 mg podem reduzir a pressão arterial sistólica (PAS) em até 8 a 10 mmHg e a pressão arterial diastólica (PAD) de 3 a 6 mmHg. O efeito hipotensor pode ocorrer em pacientes portadores de hipertensão arterial sistêmica (HAS), embora possa não ser clinicamente significativo.

O pico do efeito hipotensor tipicamente ocorre aproximadamente uma hora após a ingestão e coincide com o pico plasmático. Em homens saudáveis, a diminuição da PA retorna para níveis pré-tratamento em quatro a oito horas; essas reduções são geralmente assintomáticas. 

O efeito do citrato de sildenafila sobre a pressão arteiral postural (PAP) foi descrito em jovens saudáveis, nos quais não se observou queda significativa na PA ou aumento na FC em ortostatismo.

Fonte: Moreira Jr




Como agem os neurotransmissores


Os neurotransmissores são armazenados em vesículas neuronais. Uma vez que ocorre a liberação, estas vesículas decaem na fenda sináptica, reagindo diretamente com os receptores situados nas membranas do neurônio seguinte. Parte do neurotransmissor pode ser reaproveitada pelo próprio neurônio que a liberou, ou pode ser rearmazenada novamente em vesículas neuronais recém sintetizadas.

Para que haja o rearmazenamento, deve haver a recepção do neurotransmissor liberado pelo próprio neurônio. É possível ainda que outra parte do neurotransmissor seja metabolizada ou destruída por enzimas, e seus produtos eliminados no organismo. Os neurônios precisam ter sempre a disposição esses neurôtransmissores para serem sintetizados a qualquer momento.

Assim, sempre que um neurotransmissor é liberado, ocorre a síntese e o armazenamento de novas moléculas de neurotransmissor bem como novas vesículas neuronais para substituir as que foram utilizadas. Quando é sintetizado e não utilizado, o neurotransmissor necessita ficar armazenado a espera de um momento preciso para ser liberado.

Fonte: saudeemmovimento.com.br




Claritromicina x Insulina


O uso concomitante de claritromicina (antimicrobiano da classe dos macrolídeos) e insulina pode resultar em hipoglicemia significativa, de forma que é recomendado o monitoramento cuidadoso da glicose.

Esta medida ajudará a evitar descompensações e complicações no tratamento de diabéticos, caso estes indivíduos necessitem utilizar o antimicrobiano em questão.

A mesma informação precisa ser considerada se o tratamento do diabetes for conduzido com hipoglicemiantes orais, como os fármacos que correspondem às sulfonilureias (glibenclamida, glimepirida e outros).




Levodopa (l-DOPA)


A levodopa foi utilizada pela primeira vez no tratamento da doença de Parkinson há mais de 30 anos e continua sendo o tratamento mais efetivo para a doença. A própria dopamina (DA) não é apropriada, visto que é incapaz de atravessar a barreira hematoencefálica (BHE).

Entretanto, o precursor imediato da DA, a l-DOPA (levodopa), é rapidamente transportado através da BHE pelo transportador de aminoácidos neutros; uma vez no sistema nervoso central (SNC), a l-DOPA é convertida em dopamina pela enzima AADC (aminoácido aromático descarboxilase), tendo como sinônimo dopa-descarboxilase.

Por conseguinte, a l-DOPA deve competir com outros aminoácidos neutros pelo seu transporte através da BHE, e a sua disponibilidade no SNC pode ser comprometida por refeições recentes de proteína. A levodopa administrada por via oral é rapidamente convertida em dopamina pela AADC no trato gastrintestinal.





Esse processo metabólico diminui a quantidade de levodopa capaz de alcançar a barreira hematoencefálica para o seu transporte no SNC e também aumenta os efeitos adversos periféricos que resultam da geração de dopamina na circulação periférica (predominantemente náusea). Quando a levodopa é administrada isoladamente, apenas 1 a 3% da dose administrada alcançam o SNC em sua forma inalterada.

Para reforçar os níveis de levodopa disponíveis para o cérebro e reduzir os efeitos adversos do metabolismo periférico da levodopa, ela é quase sempre administrada em combinação com um inibidor da AADC, tomando como exemplo a carbidopa. A carbidopa impede efetivamente a conversão da levodopa em DA na periferia. O aspecto importante é que, como a carbidopa não é capaz de atravessar a BHE, ela não interfere na conversão da levodopa em DA no SNC.

A carbidopa aumenta a fração da levodopa administrada por via oral disponível no SNC de 1-3% (na ausência de carbidopa) para 10% (com carbidopa), permitindo redução significativa na dose de levodopa e diminuição na incidência de efeitos adversos periféricos.

Fonte: Farmacologia da Neurotransmissão Dopaminérgica (http://leg.ufpi.br)




Receptores de Dopamina


Os receptores de dopamina são membros da família de proteínas receptoras acopladas à proteína G. Originalmente, as propriedades dos receptores de dopamina foram classificadas de acordo com seu efeito sobre a formação de AMP cíclico (cAMP): a ativação dos receptores de classe D1 leva a um aumento do cAMP, enquanto a ativação dos receptores da classe D2 inibe a produção de cAMP. Estudos subseqüentes levaram à clonagem das proteínas receptoras, revelando cinco receptores distintos, codificados, cada um deles, por um gene separado.

Todos os receptores de dopamina (DA) conhecidos exibem a estrutura típica dos receptores acoplados à proteína G, com sete domínios transmembrana. A classe D1 contém dois receptores de dopamina (D1 e D5), enquanto a classe D2 contém três receptores (D2, D3 e D4). Existem duas formas alternativas da proteína D2, D2 S (isto é, curta) e D2L (isto é, longa), que representam variantes de junção alternativas do mesmo gene; sua diferença reside na terceira alça citoplasmática, que afeta a interação com a proteína G, mas não a ligação à dopamina.





As cinco proteínas receptoras diferentes de dopamina possuem distribuições distintas no cérebro. Ambos os receptores, D1 e D2, são expressos em altos níveis no estriado, onde desempenham papel no controle motor dos núcleos basais, bem como no tubérculo olfatório. Os receptores D2 também são expressos em altos níveis nos lactótrofos da adeno-hipófise, onde regulam a secreção de prolactina.

Acredita-se que os receptores D2 desempenhem papel na esquizofrenia, visto que muitas medicações antipsicóticas exibem alta afinidade por esses receptores, embora a localização dos receptores D2 envolvidos ainda não tenha sido elucidada. Os receptores D3 e D4 estão relacionados aos receptores D2 em nível tanto estrutural quanto funcional e também podem estar envolvidos na patogenia da esquizofrenia.

Ocorre expressão de altos níveis dos receptores D3 no sistema límbico, incluindo o nucleus accumbens e o tubérculo olfatório, enquanto os receptores D4 foram localizados no córtex frontal, diencéfalo e tronco encefálico. Os receptores D5 apresentam distribuição esparsa e são expressos em baixos níveis, principalmente no hipocampo, tubérculo olfatório e hipotálamo.

Fonte: Farmacologia da Neurotransmissão Dopaminérgica (http://leg.ufpi.br)




Inibidores da ECA e insuficiência hepática


Em raras ocasiões, os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), correspondendo a captopril, enalapril, lisinopril e ramipril, têm sido associados a uma síndrome que se inicia com icterícia colestática e progride para necrose hepática fulminante, não sendo possível descartar o risco de óbito. Os mecanismos desta síndrome não são conhecidos.

Pacientes recebendo inibidores da ECA que desenvolveram icterícia ou elevações acentuadas das enzimas hepáticas devem descontinuar imediatamente o tratamento com estes fármacos e receber acompanhamento médico apropriado.

Fonte: Anvisa




Condições clínicas que exigem uso prolongado de Omeprazol


Esofagite refratária: 40mg/dia dose única. Após cicatrização, terapia de manutenção de 20mg/dia.

Condições de hipersecreção patológica: (como adenomas endócrinos, síndrome de Zollinger-Ellisson e mastocitose sistêmica) é recomendado 60mg uma vez ao dia continuadamente, até manutenção da condição clínica; a maioria dos pacientes têm sido controlados com doses entre 20mg, 1-2 vezes ao dia e doses de até 120mg ou superiores. Doses diárias maiores que 80mg devem ser divididas, geralmente em duas vezes. O tratamento é individualizado conforme condições do paciente e resposta ao tratamento. Alguns pacientes com síndrome de Zollinger-Ellisson têm sido tratados continuamente por mais de 5 anos.

Dispepsia: alívio com dose usual de 10 ou 20mg/dia por 2 a 4 semanas.

Refluxo gastro-esofágico: 20mg uma vez ao dia por 4 a 8 semanas, seguido por mais 4 a 8 semanas para pacientes não responsivos; se a esofagite erosiva reincidir, novo curso de 4-8 semanas poderá ser necessário. Dose de manutenção de 10mg/dia pode ser utilizada, entretanto doses de 20mg/dia apresentaram melhores resultados. É relatado que omeprazol se mostrou seguro e eficaz para terapia prolongada (até 11 anos) em pacientes com refluxo gastro-esofágico grave refratário a antagonistas H2.





Esofagite erosiva: omeprazol 20mg/dia uma vez ao dia para profilaxia; para manutenção da cicatrização: 20mg/dia por até 12 meses. São descritos estudos clínicos de até 12 meses para avaliação da eficácia da terapia.

Úlcera péptica: 20mg/dia dose única ou 40mg/dia (para casos graves ou não responsivos a antagonistas H2). Para úlcera duodenal, manter terapia por 4 a 8 semanas; para úlcera gástrica, manter de 4 a 8 semanas. Para manutenção da cicatrização, terapia com 10mg a 20mg/dia por até 12 meses de terapia total (incluindo as 4-8 semanas iniciais). É descrito que o fabricante não recomenda terapia de manutenção com omeprazol para úlcera duodenal; porém, 20mg uma vez ao dia por seis meses tem se mostrado seguro e efetivo para terapia de manutenção em úlcera duodenal cicatrizada.

Erradicação de Helicobacter pylori em úlcera péptica: 20mg duas vezes ao dia ou 40mg uma vez ao dia, combinado com antibióticos durante 1 a 2 semanas, dependendo da terapia utilizada; após, manter omeprazol 20mg dose única.

Ulceração associada ao uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINES): 20mg/dia para tratamento ou profilaxia em pacientes com história de lesão gastroduodenal que requeiram tratamento contínuo com AINE.

Fonte: ufrgs.br




Lamotrigina e Risco de Suicídio


Sintomas de depressão ou transtorno bipolar podem ocorrer em pacientes com epilepsia, existindo evidências de que os pacientes com epilepsia e transtorno bipolar apresentam risco elevado para o suicídio.

De 25% a 50% dos pacientes com transtorno bipolar tentam suicidar-se pelo menos uma vez e podem apresentar piora dos sintomas depressivos e/ou o aparecimento de ideias e comportamentos suicidas (suicidalidade), estejam ou não tomando medicações para o transtorno bipolar, incluindo lamotrigina. Ideação e comportamento suicidas foram relatados em pacientes tratados com drogas antiepilépticas (DAEs) em diversas indicações, incluindo epilepsia e transtorno bipolar.

Uma meta-análise de estudos randomizados controlados com placebo e com DAEs (inclusive lamotrigina) também demonstrou pequeno aumento no risco de ideação e comportamento suicidas. O mecanismo desse risco não é conhecido e os dados disponíveis não descartam a possibilidade de risco aumentado para lamotrigina.

Fonte: Anvisa




Suspensão de lotes do Astro


Um erro na data de validade impressa na embalagem do medicamento Astro levou a Anvisa a suspender três lotes do produto. O caso foi comunicado pela própria Eurofarma Laboratórios, fabricante do produto. A suspensão vale para os lotes 441819A, 441996A, 441996B, do produto Astro (1500 mg), pó para suspensão oral.

O problema é que a embalagem do medicamento trazia uma data de validade única para o medicamento e o diluente, sendo que o prazo de validade do diluente é diferente. O caso é considerado de baixo risco. A suspensão está na resolução RE 2.541/2017 publicada no Diário Oficial da União.

O que o consumidor deve fazer?

Os lotes suspensos serão recolhidos pelo fabricante. Os demais lotes do produto podem ser utilizados normalmente. Se você comprou os lotes que foram suspensos, entre em contato com o SAC da Eurofarma para ter informações sobre o recolhimento.

Fonte: Anvisa




OMS recomenda uso periódico de antiparasitários


A Organização Mundial de Saúde (OMS) informou que programas periódicos de desparasitação são recomendáveis para reduzir drasticamente problemas de saúde pública causados por vermes intestinais e parasitas.

Segundo afirmação da OMS, o tratamento, em que normalmente basta um único comprimido, pode proteger 1.5 bilhões de pessoas atualmente em risco, que são afetadas por quatro espécies principais de vermes intestinais. A recomendação foi aprovada pelo Comitê de Revisão das Diretivas da entidade.

“Os parasitas são um grande problema de saúde pública porque os vermes interferem na capacidade das pessoas de absorver nutrientes, impedindo o crescimento e o desenvolvimento físico de milhões de crianças”, relata a entidade.





A OMS utiliza medicamentos doados da indústria farmacêutica para a facilitação da realização dos programas de desparasitação em larga escala. Esses medicamentos são distribuídos gratuitamente em programas nacionais de controle de doenças. Também é realizado programas em parcerias com escolas.

Para a entidade, no entanto, o tratamento não é a única solução. Também a higiene básica, o saneamento, a educação para a saúde e o acesso à água potável são fundamentais para resolver problemas de saúde causados por vermes.

Em 2015, apenas 39% da população global tinha acesso a saneamento seguro, diz a OMS. No Brasil, um em cada quatro brasileiros convive com esgoto a céu aberto.

Fonte: odia.ig.com.br




Dicas para exposição dos MIPs


Os Medicamentos Isentos de Prescrição (MIPs) são aqueles com autorização da Anvisa para que sejam expostos fora da área de balcão. Por isso, é importante que o consumidor tenha fácil acesso aos produtos, de modo que a clareza na exposição destes será benéfico para consumidor e para o estabelecimento. Seguem algumas dicas de como proceder:

- Agrupar os produtos por patologia, como gastro, gripes e resfriados, dor e febre;

- Agrupar os respectivos segmentos dentro de cada patologia:

a) Gastro: antiácido, antigases e reguladores intestinais;
b) Gripes e resfriados: antigripal, descongestionante, garganta, xaropes e antialérgicos;
c) Dor e febre: dor de cabeça, dor muscular, cólica e febre;

- Iniciar a exposição com gastro, seguida de gripes e resfriados e depois dor e febre;

- Dentro de cada patologia, distribuir os espaços dos segmentos de acordo com o giro dos produtos: itens de maior giro ficam no fim do fluxo, enquanto produtos de menor giro ficam no início do fluxo dos consumidores.

Fonte: Guia da Farmácia




Citalopram e Pacientes Cardiopatas


Vários pacientes cardiopatas apresentam sintomas depressivos, porque a manifestação das doenças cardiovasculares, em geral, é súbita e, por isso, muitos pacientes que antes eram ativos e saudáveis se veem, de repente, limitados ou com receio de sofrerem um novo infarto, ou porque já apresentavam sintomas subclínicos de depressão que se tornam mais evidentes após a doença cardíaca.

A depressão é três vezes mais comum em pacientes após o infarto agudo do miocárdio (IAM) do que na população em geral. Cerca de 20% dos pacientes hospitalizados após IAM preenchem critério para o transtorno depressivo. A prevalência em pacientes com angina instável, angioplastia e cirurgia cardíaca é semelhante aos de pacientes com IAM. A presença de depressão está associada a piora do prognóstico em pacientes com doença coronária, e quanto mais severa, maiores os eventos cardiovasculares.





Uma preocupação ascendente sobre os ISRS seria a possibilidade de ele levar a um prolongamento no intervalo QT, chegando a uma vulnerabilidade de o paciente desenvolver morte súbita, taquicardia ventricular polimórfica e seu subtipo, torsade de pointes. 

Em meta-análise publicada sobre o uso de citalopram e intervalo QT, incluindo relatos de casos, nenhum estudo mostrou prolongamento do intervalo QT, seja com overdose de citalopram, seja com pacientes sabidamente com fatores de risco para o prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes.

Vale ressaltar que, apesar de tais dados, o citalopram deve ser utilizado com cautela em pacientes com prolongamento do intervalo QT adquirido ou congênito, pesando riscos e benefícios, não ultrapassando a dose de 40 mg ao dia.

Fonte: Moreira Jr


Depressão e Citalopram


A depressão é uma doença comum, frequentemente crônica e, muitas vezes, um incapacitante transtorno psiquiátrico. Cerca de 17% da população em algum momento de sua vida sofrerão da doença, sendo que a incidência nas mulheres é cerca de duas vezes maior do que nos homens. Estudo recente mostrou que a depressão é o quarto transtorno mais incapacitante na população geral, sendo que em 2020 será a segunda causa de incapacidade no mundo, atrás apenas da doença arterial coronariana.

Diante de tal cenário, o seu tratamento, através da psicoterapia e terapia medicamentosa, tornou-se um desafio para os médicos e outros profissionais de saúde, a fim de tentar prevenir o forte impacto social que ela acarreta.





O citalopram é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) que tem sido utilizado na Europa desde 1989 e foi introduzido nos Estados Unidos em 1998. É indicado para o tratamento da depressão e prevenção de recaída ou recorrência dos transtornos do pânico com ou sem agorafobia e do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

É considerado o ISRS de maior seletividade descrita até o momento, com nenhum ou mínimo efeito sobre a recaptação da noradrenalina, dopamina e ácido gama-amino-butírico (GABA). Essa ausência de efeitos sobre outros receptores poderia explicar por que o citalopram produz uma quantidade menor de efeitos adversos tradicionais, como boca seca, distúrbios vesicais e intestinais, visão turva, sedação, cardiotoxicidade e hipotensão ortostática.

Tal especificidade permite seu uso com maior segurança em pacientes selecionados, como cardiopatas, idosos e em uso de diversos medicamentos.

Fonte: Moreira Jr




Aplicativo de celular identifica sinais de câncer


Um novo aplicativo para celulares pode levar a uma detecção precoce de câncer de pâncreas usando apenas uma selfie. Essa doença mata 90% dos pacientes dentro de cinco anos, em parte porque não há sintomas precoces ou instrumentos de triagem não-invasiva para identificar um tumor desse tipo antes que ele se espalhe.

Por isso, pesquisadores da Universidade de Washington (EUA) desenvolveram um aplicativo - batizado de BiliScreen - que usa a câmera do celular para tirar a foto e algoritmos de visão computacional e ferramentas de aprendizado de máquina para detectar níveis elevados de bilirrubina. Para isso, o programa vasculha sinais da doença na esclerótica da pessoa - a parte branca do olho.

Em um estudo clínico inicial com 70 voluntários, o aplicativo BiliScreen identificou casos suspeitos da doença com uma precisão de 89,7% em comparação com o exame de sangue atualmente utilizado. Como está em estágio inicial de desenvolvimento, o aplicativo precisou ser usado em conjunto com uma caixa que controla a exposição do olho à luz - para tirar a selfie é necessário colocar o rosto na caixa para controlar a iluminação.

A equipe pretende agora testar o aplicativo em um número maior de pessoas com risco de icterícia e condições similares, bem como continuar a fazer melhorias no programa para que seja possível dispensar o uso da caixa. Eles já estão testando armações parecidas com óculos que fornecem referências de cor para eliminar os problemas de brilho e reflexão.

Fonte: Diário da Saúde




Substância do café retarda surgimento de diabetes tipo 2


Nos últimos anos, pesquisadores constataram que beber café ajuda a diminuir o risco de desenvolver diabetes tipo 2. Inicialmente os cientistas suspeitavam que a cafeína fosse responsável pelo efeito, mas estudos posteriores descartaram essa possibilidade, sugerindo que outras substâncias no café podem ter um papel mais importante.

O professor Fredrik Brustad Mellbye, da Universidade Aarhus (Dinamarca), queria mais detalhes, e saiu em busca de quais substâncias exatamente atuam contra o diabetes. A equipe descobriu que se trata de um composto chamado cafestol, que já havia demonstrado aumento na secreção de insulina em células pancreáticas expostas à glicose.

Nos novos testes, agora feitos em animais, o cafestol aumentou a absorção de glicose nas células musculares de forma tão eficaz quanto um medicamento antidiabético comumente prescrito para a condição.

Os pesquisadores concluíram que o consumo diário de cafestol pode atrasar o aparecimento do diabetes tipo 2, sendo um bom candidato para o desenvolvimento de medicamentos para tratar ou prevenir a doença. O próximo passo será efetuar testes em seres humanos.

Para quem não quer esperar pelo comprimido, estudos anteriores sugerem que beber de três a quatro xícaras de café por dia reduz o risco de desenvolver diabetes tipo 2.

Fonte: Diário da Saúde




Ações Farmacológicas de Agonistas Opioides no SNC


• Analgesia: eficazes para alívio de dores contínuas e sem localização específica proveniente de órgãos internos, como intestinos. Menos eficaz para dores superficiais do tipo pontada. As dores neuropáticas podem ser resistentes, porém os pacientes referem discreta redução na intensidade e melhora em relação ao desconforto gerado pela dor.

• Sedação: dificuldade de concentração e sonolência são efeitos comuns. O alívio da dor pode ocasionar o sono, mas opioides não atuam como hipnóticos.

• Euforia e disforia: morfina e os demais opioides geram sensação de bem-estar (euforia). Caso não haja dor, a morfina pode causar agitação e inquietação (disforia).

• Alucinações: principalmente após o uso de opioides como a morfina, alucinações podem ser desencadeadas.

• Tolerância e dependência: tolerância é a redução do efeito gerado pela mesma dose do fármaco, quando repetidas doses são administradas. O mecanismo ainda não foi totalmente esclarecido, porém é provável que o processo de downregulation de receptores opioides ou que a redução da produção de opioides endógenos estejam envolvidos. A dependência ocorre quando, após o uso prolongado de opioides, o fármaco é suspenso abruptamente, desencadeando diversos sinais físicos e psicológicos, como a agitação, irritabilidade, salivação excessiva, lacrimejamento, sudorese, cãibras, vômitos e diarréia.

Fonte: Sociedade Brasileira de Anestesiologia




Mecanismo de Ação dos Fármacos Opioides


Os fármacos opioides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opioides presentes em todo o sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal. Receptores opioides podem também estar presentes em terminações nervosas aferentes periféricas e em diversos outros órgãos.

A eficácia de opioides administrados diretamente ao compartimento central é evidente, porém em caso de administração periférica em situações de pós-trauma ou estado inflamatório, sua eficácia não é tão confiável.

Os receptores opioides são ligados às proteínas G inibitórias. A ativação dessa proteína desencadeia uma cascata de eventos: fechamento de canais de cálcio voltagem dependentes, redução na produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e estímulo ao efluxo de potássio, resultando em hiperpolarização celular. Assim, o efeito final é a redução da excitabilidade neuronal, reduzindo a neurotransmissão de impulsos nociceptivos.

Agonistas opióides puros (morfina, petidina, fentanil) apresentam alta afinidade com os receptores opióides e elevada atividade intrínseca a nível celular. Agonistas parciais, ao ligarem-se aos receptores opióides. produzem efeito submáximo quando comparadosaos agonistas puros. Antagonistas opióides (naltrexona) possuem afinidade com os receptores, porém nenhuma atividade intrínseca.

Fonte: Sociedade Brasileira de Anestesiologia    




Justiça proíbe medicamento para tratar Leucemia no SUS


A Justiça Federal em Brasília proibiu a venda do medicamento chinês Leuginase, usado para tratamento de leucemia infantil em toda a rede do SUS. A decisão judicial, em caráter liminar e que acolhe ação do MPF (Ministério Público Federal), foi dada pelo juiz Rolando Valcir Spanholo.

A compra do remédio vindo da China foi realizada sem licitação, sob alegação de economia ao erário [dinheiro público]. Em sua decisão, o juiz federal mandou o governo abrir processo de concorrência para compra de remédio equivalente e, também, que seja comprovada a eficácia do medicamento importado do país asiático.

Fonte: R7




Desenvolvimento de novo antiviral contra AIDS


Pesquisadores do Instituto da Saúde Americano desenvolveram um antiviral triplo que foi apresentado como extremamente promissor para a prevenção e o tratamento do vírus da aids. O tratamento teve detalhes publicados na revista Science.

Este antiviral de proporcionou uma proteção melhor do que a de todos os anticorpos testados até hoje, neutralizando 99% de mais de 200 cepas diferentes de HIV-1, detalharam os pesquisadores.

Estes anticorpos foram produzidos por meio de engenharia genética para detectar e neutralizar múltiplos alvos infecciosos simultaneamente. "Diferentemente dos anticorpos naturais, este antiviral triplo ataca vários objetivos infecciosos em uma só molécula", explicou o autor principal do artigo, Gary Nabel.

"Este enfoque tem o potencial de melhorar a proteção contra o HIV e é também uma base para novos tratamentos contra o câncer e doenças autoimunes e infecciosas", disse o pesquisador.

Fonte: Bayer Notícias


Novo tratamento para doenças cardiovasculares


Cardiologistas brasileiros estão otimistas com um novo tratamento, que pode reduzir doenças cardiovasculares por meio de mecanismos imunológicos.

Resultados apresentados no Congresso Europeu de Cardiologia demonstraram que a novidade é capaz de inibir a aterosclerose, que pode ser entendida, para o público leigo, como o acúmulo de gorduras, colesterol e outras substâncias nas paredes das artérias. Quando atinge o coração ou o cérebro pode ser fatal.

O uso do referido fármaco, chamado de canaquinumabe, conseguiu reduzir em 15% o risco de eventos graves, como infarto e AVC.

Apesar do avanço extraordinário no combate às doenças cardiovasculares, o fármaco ainda tem um sério entrave: o aspecto financeiro. O custo do tratamento pode chegar a US$ 10 mil por ano, o que dá pouco mais de R$ 3 mil ao mês. 

Fonte: R7


O mundo está ficando sem antibióticos


O mundo está ficando sem antibióticos. O alerta foi feito nesta terça-feira (19/09) pela Organização Mundial da Saúde (OMS), que aponta para o número insuficiente de novos produtos sendo desenvolvidos e uma resistência cada vez maior aos medicamentos que estão no mercado.

De acordo com o órgão, a maioria dos produtos sendo desenvolvidos neste momento pelo setor farmacêutico representa somente uma modificação nos atuais antibióticos, com um impacto apenas de curto prazo.

No levantamento que considerou os produtos sendo pesquisados por diferentes multinacionais, poucos teriam o potencial de superar a resistência de infecções, cada vez mais presentes. Apenas a resistência aos antibióticos que tratam de tuberculose causa hoje a morte de 250 mil pessoas por ano. Além desse caso, a OMS já identificou outros doze casos em que a resistência a produtos no mercado já representa uma ameaça.

No total, 51 novos antibióticos estão em diferentes etapas de avaliação e testes. Desses, porém, apenas oito deles estão sendo classificados pela OMC como "tratamentos inovadores" e que irão adicionar valor ao arsenal de medicamentos que a humanidade dispõe. Mesmo esses oito candidatos não têm ainda garantias de que todos chegarão ao mercado.

Fonte: Bayer Notícias




Fumantes soropositivos morrem mais de câncer do que de AIDS


As pessoas infectadas com o vírus HIV que fumam são muito mais propensas a morrer de câncer de pulmão do que pela Aids, disseram pesquisadores em um estudo publicado na revista "Journal of the American Medical Association (JAMA)". Fumar reduz a expectativa de vida entre as pessoas que recebem terapia antirretroviral para tratar a doença.

As conclusões são particularmente preocupantes porque fumar é muito comum entre pessoas com HIV. A prevalência de fumantes neste grupo nos Estados Unidos é de 40%, cerca do dobro do que no resto da população americana.

"O tabagismo e o HIV são uma combinação especialmente ruim quando se trata de câncer de pulmão", disse o médico no Hospital Geral de Massachusetts, em Boston, nos Estados Unidos, e autor principal do estudo, Dr. Krishna Reddy.

Quase 25% das pessoas que aderem bem aos medicamentos anti-HIV, mas continuam fumando, morrerão de câncer de pulmão, de acordo com o estudo. As pessoas com HIV que tomam medicamentos antivirais e fumam têm entre seis e 13 vezes mais probabilidades de morrer de câncer de pulmão do que de HIV/Aids, acrescentou.

Fonte: Bayer Notícias




Antipsicóticos convencionais e o risco de mortalidade


O risco de morte é significativamente maior em pacientes idosos com demência, que fazem uso de antipsicóticos convencionais, em comparação com aqueles que não utilizam. O risco parece ser semelhante, ou possivelmente superior, aos riscos identificados anteriormente para os antipsicóticos atípicos.

Tal como os antipsicóticos atípicos, o risco de óbito é maior nos primeiros meses seguintes ao início do tratamento. Os prescritores devem ser alertados para que o uso de antipsicóticos em pacientes idosos com demência seja considerado apenas após uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios do tratamento.

Os dados de todos os antipsicóticos convencionais disponíveis na Nova Zelândia estão em processo de atualização para inclusão de informações sobre este risco, em consonância com advertências incluídas nos alertas relativos aos antipsicóticos atípicos.

Fonte: Farmacoterapêutica CFF




Relação entre Paracetamol e Asma


Um artigo publicado na revista The Lancet destacou o crescente corpo de evidências de uma associação entre o uso de paracetamol e o desenvolvimento de asma. No estudo foi observado um aumento do risco de sintomas de asma, em crianças com idades entre 6 e 7 anos, que usaram paracetamol no primeiro ano de vida ou no ano anterior ao estudo.

Em outros estudos observou-se que a força da associação aumenta de acordo com a freqüência de uso do paracetamol, inclusive em crianças e adultos que foram expostos ao fármaco no útero. A associação permanece significante após controle de muitos fatores de risco conhecidos para asma, entretanto, nenhum estudo foi capaz de estabelecer uma relação causal definitiva.

Embora a evidência da associação entre uso de paracetamol e o desenvolvimento de asma seja crescente, atualmente, não existe qualquer analgésico ou antipirético que poderia ser considerado uma alternativa segura. Considerando a descoberta de que a associação é mais forte com o aumento da freqüência de uso do paracetamol, qualquer intervenção clínica deve ser destinada a reduzir o uso excessivo do paracetamol.

Paracetamol ainda é o analgésico e antipirético com melhor perfil de efetividade e segurança, por isso consta em listas de medicamentos essenciais; contudo, assim como qualquer outro fármaco, o uso inadequado e injustificado pode ser prejudicial.

Fonte: CFF




Recomendações gerais para uso contínuo de IBPs


O uso contínuo de Inibidores da Bomba de Prótons (sigla IBPs - ex: omeprazol) é relativamente seguro, mas requer que médicos e farmacêuticos monitorem os pacientes adequadamente e notifiquem a ocorrência de eventos adversos à gerência de risco hospitalar, ao CVS local, ou a Anvisa. Os pacientes devem ser informados sobre os possíveis efeitos adversos relacionados ao uso contínuo desses fármacos.

Antes de se introduzir um IBP para o controle de efeitos adversos de outros medicamentos, como os AINE, deve-se analisar a necessidade de uso do medicamento indutor da intolerância e a possibilidade de controlar os efeitos gastrintestinais através de medidas como: evitar o uso de álcool, administrar o medicamento em conjunto com alimento ou água, ajustar a dose ou substituir o medicamento.

Espera-se que estudos com metodologias adequadas sejam realizados, no futuro, para elucidar a associação entre o uso contínuo de inibidores da bomba de prótons e o desenvolvimento de problemas como câncer gástrico e enterite bacteriana.

Fonte: CFF




Estudo comparativo entre diazepam e buspirona como ansiolíticos


Os benzodiazepínicos estão entre os fármacos mais prescritos no mundo, devido principalmente à sua ação ansiolítica e hipnótica, além de possuir ação miorrelaxante e anticonvulsivante. Por conta disso, estima-se que o consumo de benzodiazepínicos dobra a cada cinco anos.

Embora sejam fármacos relativamente seguros, restrições à sua utilização têm sido cada vez maiores, devido à incidência dos efeitos colaterais, relacionados à depressão do sistema nervoso central. Em relação aos benzodiazepínicos, a dependência pode desenvolver-se em dias ou semanas em decorrência do uso contínuo, visto que os principais sintomas de descontinuação do uso são opostos ao efeito terapêutico esperado – alivio da insônia, depressão, ansiedade e dor – ou intensificação da recorrência dos sintomas originais.

A buspirona é uma droga de escolha que tem se mostrado bastante eficaz no tratamento da ansiedade, pois apresenta menos efeitos colaterais em relação ao diazepam, comprovados seus efeitos em comparação a outros ansiolíticos. Diferentemente dos benzodiazepínicos, que possuem propriedades anticonvulsivantes e miorrelaxantes, a buspirona é considerada ansioseletiva, por ser desprovida de outras ações atribuídas aos benzodiazepínicos.





Outra importante diferença entre a buspirona e os benzodiazepínicos é a ausência de depressão significativa no sistema nervoso central em pacientes recebendo doses terapêuticas de buspirona, mesmo na presença de álcool. Isso se dá pela sua maior seletividade a receptores específicos, cuja ação ansiolítica está ligada diretamente a receptores serotoninérgicos e dopaminérgicos.

Em estudo, concluiu-se que com base nos resultados obtidos, que não houve diferença significativa no efeito ansiolítico de diazepam e buspirona, visto que ambos apresentaram os mesmos efeitos nos testes realizados.

Diante dos resultados encontrados, infere-se que o diazepam é indicado quando se deseja um efeito mais duradouro, devido à sua ação prolongada no organismo; já a buspirona depende de alguns fatores, como o tempo de ação, via de administração e interação com outros fármacos. Associa-se ainda, à buspirona, menos efeitos colaterais significativos.

Fonte: Revista Saúde em Foco




Efeitos Centrais da Dipirona


A potente propriedade antipirética decorre da capacidade de inibição da COX-3 na síntese de prostaglandina E no sistema nervoso central (SNC), notadamente no hipotálamo. Notadamente pelos seus dois metabólitos: 4-metil-amino-antipirina (4-MAA) e 4-aminoantipirina (4-AA).

A Ação analgésica também é exercida pelos dois metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as COX 1,2 e 3 e atuar em vários níveis sinergicamente com o sistema petidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina.

Estudos atribuem à dipirona ação sobre áreas talâmicas, sobre o núcleo magno da rafe (NMR), bulbo, sobre a substância periaquedutal cinzenta e de maneira relevante no corno dorsal espinhal. É reportada a importância da ativação de circuitos opioidérgicos, pois esta ativação é reversível pela naloxona. Também é relevante a atuação antiálgica no sistema descendente inibitório bulboespinhal noradrenérgico e serotoninérgico.

Fonte: associacaoamigosdagrandeidade.com




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