Gerações de Anti-histamínicos


Os primeiros anti-histamínicos foram produzidos na pesquisa de neurofarmacologia e, assim, possuem efeitos neuropsicológicos, devido ao fato de atravessarem a barreira hematoencefálica. Além disso, considera-se sua atividade não seletiva, resultando em sonolência e efeitos anticolinérgicos.

Entre os agentes que estão incluídos na primeira geração, podemos citar como exemplo a dexclorfeniramina e a prometazina. Efeitos produzidos no SNC são os responsáveis por toxicidade em casos de superdosagem. A pesquisa para novos anti-histamínicos ocasionou a descoberta de fenotiazídicos (ex: clorpromazina) e antidepressivos tricíclicos (ex: amitriptilina).

O avanço no desenvolvimento dos fármacos permitiu a descoberta dos anti-histamínicos de segunda geração, os quais apresentam elevada potência, longa duração e poucos efeitos adversos. Isso ocorre devido à baixa passagem pela barreira hematoencefálica e alta afinidade pelos receptores H1. Como exemplos destes anti-histamínicos, citamos a loratadina e a fexofenadina. Há ainda a terceira geração desta classe de fármacos, tendo como exemplo a desloratadina.

Fonte: http://www.sbai.org.br/revistas/Vol333/anti-histaminicos_33_3.pdf




Diclofenaco x Enalapril


Diclofenaco é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que possui como mecanismo de ação a inibição não seletiva de ciclo-oxigenase (COX), interferindo na biossíntese dos eicosanóides envolvidos em processos inflamatórios.

Enalapril é um fármaco anti-hipertensivo que age por inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA), resultando na diminuição dos níveis de angiotensina II e aldosterona na circulação.

INTERAÇÃO: A administração de diclofenaco (sódico ou potássico) em pacientes hipertensos que fazem uso contínuo de enalapril poderá produzir alterações na pressão arterial, fato que se deve à redução da eficácia do anti-hipertensivo. É necessário cautela, do mesmo modo, quando outros AINEs forem utilizados em hipertensos.

Recomenda-se atenção com a função renal, especialmente se um diurético estiver combinado no tratamento e o paciente for idoso ou apresentar comprometimento do órgão excretor.




Macrolídeos e Alergia à Penicilina


Os antimicrobianos do grupo dos macrolídeos são utilizados como alternativa para tratar determinadas condições nos pacientes que são alérgicos à penicilina. Vejamos alguns casos:

- Infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A;

- Pneumonia por S. pneumoniae;

- Prevenção de endocardite após procedimento odontológico;

- Infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes);

- Profilaxia de febre reumática (faringite estreptocócica);

- Como alternativa para o tratamento da sífilis (raramente);

- São considerados primeira escolha no tratamento de pneumonias por bactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp.).

Fonte: ANVISA (Antimicrobianos - Bases Teóricas e Uso Clínico)




Enalapril x Prednisolona


Enalapril é um anti-hipertensivo que age por inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA), resultando na diminuição dos níveis de angiotensina II e aldosterona na circulação.

Prednisolona é um corticosteroide utilizado em processos inflamatórios e manifestações alérgicas, possuindo também atividade imunossupressora.

INTERAÇÃO: Corticosteroides como a prednisolona podem reduzir os efeitos dos anti-hipertensivos por produzirem retenção de sódio, elevando a pressão arterial e interferindo no tratamento com enalapril e outros fármacos de mesma indicação terapêutica.

Ainda que a prednisolona apresente maior atividade anti-inflamatória e menor retenção de sódio em relação à hidrocortisona, sua administração por períodos superiores a uma semana de tratamento poderá ocasionar interação.




Anlodipino x Claritromicina


Anlodipino é um anti-hipertensivo incluído na classe dos bloqueadores seletivos dos canais de cálcio, inibindo o processo de contração do músculo liso ao bloquear o influxo celular do íon.

Claritromicina é um antibacteriano do grupo dos macrolídeos. Atua inibindo a síntese proteica dos agentes patógenos através de ligação às subunidades ribossômicas 50S.

INTRODUÇÃO: Há maior risco de hipotensão no caso de pacientes em uso de anlodipino que receberem claritromicina, o que tende a ocorrer por inibição de CYP3A4. A recomendação é a de que, caso exista necessidade da coadministração, o paciente seja observado para que se verifique a necessidade de ajuste na dose.




Sinvastatina x Anlodipino


Sinvastatina é um fármaco pertencente ao grupo das estatinas, utilizado no tratamento de dislipidemias. Seu mecanismo de ação corresponde à inibição da HMG-CoA redutase, enzima reguladora da via de síntese do colesterol.

Anlodipino é um anti-hipertensivo incluído na classe dos bloqueadores seletivos dos canais de cálcio, inibindo o processo de contração do músculo liso ao bloquear o influxo celular do íon.

INTERAÇÃO: A associação destes fármacos pode aumentar o risco de miopatia, efeito colateral conhecido em decorrência do uso da sinvastatina. A recomendação é a de que a dose diária da estatina não deve exceder 40mg caso exista a necessidade da prescrição, assim como acompanhar o paciente para verificar sua evolução.




Levofloxacino x Amiodarona


Levofloxacino é um agente antimicrobiano quinolônico que possui ação bactericida por meio da inibição das topoisomerases II (DNA-girase) e IV.

Amiodarona é um agente antiarrítmico que atua por meio de diferentes mecanismos, tais como o alongamento do potencial de ação da fibra cardíaca, inibição alfa e beta não competitiva, entre outros.

INTERAÇÃO: A associação de amiodarona com levofloxacino, ou outras fluoroquinolonas, deve ocorrer somente baseada em avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios, devido ao prolongamento do intervalo QT e aumento do risco de Torsades de Pointes (tipo de arritmia ventricular polimórfica).




Ciprofloxacino x Teofilina


Ciprofloxacino é um agente antimicrobiano quinolônico que possui ação bactericida por meio da inibição das topoisomerases II (DNA-girase) e IV.

Teofilina é uma metilxantina com ação broncodilatadora que atua como inibidor da fosfodiesterase. O aumento de AMPc ocasionado pela inibição enzimática é o responsável pelo efeito relaxante sobre a musculatura brônquica.

INTERAÇÃO: O uso simultâneo destes fármacos poderá elevar os níveis séricos da teofilina, produzindo efeitos indesejados atribuídos à metilxantina. Vale salientar que trata-se de fármaco que possui índice terapêutico estreito, portanto alterações farmacocinéticas dão margem à manifestação de efeitos tóxicos, de modo a colocar o paciente em risco. Recomenda-se a monitoração caso a associação seja necessária.




Clonazepam x Omeprazol


Clonazepam é um benzodiazepínico com atividades anticonvulsivante, sedativa, relaxante muscular e ansiolítica, comuns aos representantes deste grupo farmacológico.

Omeprazol é um inibidor da bomba de prótons (H+K+ATPase) utilizado no tratamento de patologias que exigem a redução da secreção gástrica.

INTERAÇÃO: O uso simultâneo de omeprazol com clonazepam pode produzir aumento dos níveis séricos do benzodiazepínico, elevando, consequentemente, o risco de manifestação dos efeitos colaterais atribuídos a este fármaco, os quais estão relacionados à depressão do SNC. A mesma informação pode ser considerada diante do uso do inibidor de bomba de prótons associado a outros benzodiazepínicos.




Diclofenaco x Hidroclorotiazida


Diclofenaco é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) que possui como mecanismo de ação a inibição não seletiva de ciclo-oxigenase (COX), interferindo na biossíntese dos eicosanóides envolvidos em processos inflamatórios.

Hidroclorotiazida é um diurético representante do grupo dos tiazídicos, com atuação no túbulo distal. Reduz a reabsorção ativa de sódio e cloreto, ocasionando também a perda de potássio.

INTERAÇÃO: Há indivíduos nos quais a administração de AINEs poderá reduzir os efeitos diuréticos e anti-hipertensivos pretendidos com o uso de tiazidas. Deste modo, recomenda-se maior atenção ao paciente, visando garantir sua segurança e a eficácia do tratamento.




Lamotrigina x Anticoncepcionais


Lamotrigina é um fármaco indicado no tratamento de crises convulsivas que age estabilizando as membranas neuronais e inibindo a liberação de neurotransmissores.

Anticoncepcionais orais combinados exercem seu mecanismo por supressão das gonadotrofinas, inibindo assim a ovulação, além de produzirem mudanças no muco cervical e no endométrio.

INTERAÇÃO: Verificou-se em estudo o aumento no clearance da lamotrigina quando este anticonvulsivante foi administrado em mulheres que faziam uso de anticoncepcional contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Os dados em números, conforme consta em bula, apontam redução média de 52% na AUC e 39% na Cmáx. Durante a semana em que as pacientes não fizeram o uso do anticoncepcional, o nível sérico de lamotrigina aumentou gradualmente.


Azitromicina x Varfarina


Azitromicina é um antibacteriano do grupo dos macrolídeos. Atua inibindo a síntese proteica dos agentes patógenos por meio de ligação às subunidades ribossômicas 50S.

Varfarina é um anticoagulante cumarínico cujo mecanismo de ação consiste na inibição de fatores da coagulação dependentes da vitamina K.

INTERAÇÃO: Em estudo conduzido de interação farmacocinética, a administração de azitromicina não interferiu no efeito anticoagulante da varfarina, em voluntários sadios. Entretanto, surgiram relatos de potencialização da anticoagulação no período pós-comercialização quando estes fármacos foram usados simultaneamente.

A relação causal não foi identificada, mas deve-se levar em consideração a frequência de monitoração do tempo de protrombina caso aconteça de o paciente em tratamento anticoagulante receber a prescrição do antimicrobiano.




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