Gerações de Anti-histamínicos


Os primeiros anti-histamínicos foram produzidos na pesquisa de neurofarmacologia e, assim, possuem efeitos neuropsicológicos, devido ao fato de atravessarem a barreira hematoencefálica. Além disso, considera-se sua atividade não seletiva, resultando em sonolência e efeitos anticolinérgicos.

Entre os agentes que estão incluídos na primeira geração, podemos citar como exemplo a dexclorfeniramina e a prometazina. Efeitos produzidos no SNC são os responsáveis por toxicidade em casos de superdosagem. A pesquisa para novos anti-histamínicos ocasionou a descoberta de fenotiazídicos (ex: clorpromazina) e antidepressivos tricíclicos (ex: amitriptilina).

O avanço no desenvolvimento dos fármacos permitiu a descoberta dos anti-histamínicos de segunda geração, os quais apresentam elevada potência, longa duração e poucos efeitos adversos. Isso ocorre devido à baixa passagem pela barreira hematoencefálica e alta afinidade pelos receptores H1. Como exemplos destes anti-histamínicos, citamos a loratadina e a fexofenadina. Há ainda a terceira geração desta classe de fármacos, tendo como exemplo a desloratadina.

Fonte: http://www.sbai.org.br/revistas/Vol333/anti-histaminicos_33_3.pdf




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