Ibuprofeno: vantagens e desvantagens


Este artigo tem o propósito de apresentar algumas das vantagens e desvantagens sobre o uso de ibuprofeno de forma simples e, portanto, bem direcionada ao público geral. As informações abaixo são úteis aos pacientes em diferentes serviços de saúde nos quais os profissionais têm a possibilidade de prestar orientações. Vamos a elas:

Vantagens

- Age contra a febre alta, diminui a dor e a inflamação.

- Reduz a inflamação no ponto lesionado, portanto é mais eficaz contra a dor dos músculos e contra lesões corporais onde a inflamação é um fator.

- O início do efeito é rápido, ocorrendo em até 30 minutos e com duração de até seis horas.

Desvantagens

- Se ingerido diariamente durante mais de duas semanas, seus metabólitos podem agravar úlceras estomacais.

- Surgimento de hemorragia ou úlcera não é comum, mas é um fator de risco.

- Pode reduzir a capacidade de coagulação do sangue, sendo contraindicada a associação com anticoagulantes cumarínicos.

- Se o uso for crônico, pode elevar os riscos de AVC ou problemas cardíacos. Em mulheres, o uso prolongado pode estar associado à redução na fertilidade, porém de forma reversível.


Paracetamol: vantagens e desvantagens


Este artigo tem o propósito de apresentar algumas das vantagens e desvantagens sobre o uso de paracetamol de forma simples e, portanto, bem direcionada ao público geral. As informações abaixo são úteis aos pacientes em diferentes serviços de saúde nos quais os profissionais têm a possibilidade de prestar orientações. Vamos a elas:

Vantagens:

- O fármaco age diretamente nos receptores do sistema nervoso central para aliviar a dor, e por isso costuma ser mais eficaz contra diferentes tipos de cefaleia.

- É seguro para crianças e adultos quando administrado corretamente, com efeitos colaterais mínimos.

- Casos de intoxicação são relatados geralmente quando há sobredose.

- Pode ser utilizado em associação aos antimicrobianos.

- Pode ser ministrado a bebês para tratar febres ou dores, com a condição de que eles já tenham ultrapassado os dois meses de idade.

Desvantagens

- Não costuma surtir efeito antes de 30 minutos após a ingestão da primeira dose.

- Não manifesta propriedades anti-inflamatórias, portanto não é eficaz para reduzir a dor associada à inflamação e à lesão corporal.

- Problemas gastrointestinais são pouco relatados, mas o consumo excessivo pode ser prejudicial ao fígado. Deve ser evitado por pessoas com problemas hepáticos.

- Em casos mais raros, pode produzir reações alérgicas importantes.




Efeitos do omeprazol sobre a densidade mineral óssea


Os inibidores da bomba de prótons (IBPs) são os principais fármacos usados para tratar patologias como úlcera duodenal e esofagite de refluxo. Por apresentarem poucos efeitos adversos quando administrados corretamente, esses medicamentos passaram a não ser usados somente para sintomas agudos na prática clínica, ainda que sua indicação em longo prazo seja bastante discutível.

Os IBPs atuam principalmente na supressão da secreção de ácido gástrico pelas células parietais do estômago, pois inibem a enzima H+K+ATPase, e essa supressão ácida pode durar até 48 horas. Estudos epidemiológicos indicam que há uma relação entre o uso prolongado de IBPs e o metabolismo ósseo, porém essa relação ainda não está totalmente estabelecida.

Alguns autores descreveram que a administração de omeprazol (20mg/dia), um dos principais IBPs, é capaz de diminuir significativamente a densidade mineral óssea. Acredita-se que o mecanismo responsável seja a elevação do pH gástrico que interferiria na absorção do cálcio. Isso acontece porque alguns sais, como o cálcio, são insolúveis em pH básico e, portanto, seriam menos absorvidos.

Um dos estudos, entretanto, sugere que o uso de omeprazol tende a diminuir a reabsorção óssea e impedir a progressão para a osteoporose. Portanto, não é clara a relação do uso de IBPs com a desmineralização óssea e o risco de fraturas associadas ao uso prolongado de omeprazol, mas é aberta uma discussão a respeito do assunto.

Fonte: scielo.br




Farmacoterapia da depressão em idosos


O número de prescrições de fluoxetina cresce a cada ano para esta população. Além disso, a maior prevalência de uso acontece entre idosos com características comuns àqueles que apresentam abuso de benzodiazepínicos e mulheres que relatam queixas de ansiedade, solitárias, sem suporte familiar ou social.

Como já verificado para os benzodiazepínicos, a pressão da indústria farmacêutica associada ao baixo custo dos medicamentos, ao reforço positivo conferido por usuários crônicos, à má indicação e à falta de preparação acadêmica dos profissionais que realizam a interface com o paciente fortalecem o excesso de prescrições e dispensação. Esse é o contexto no qual se está incorporando “mais um medicamento na polifarmácia do idoso”.

As principais indicações para o tratamento com uso de ISRS em pacientes idosos devem ser revistas, assim como ocorreu com o uso de benzodiazepínicos. A discussão atual focaliza quem prescreve, como prescreve, sob qual justificativa e como se dispensa. Além disso, mesmo em países desenvolvidos, sabe-se que o tipo de tratamento para a depressão na população idosa dependerá de forma significativa de fatores socioeconômicos.

Clínicos gerais declaram ser desnecessário pacientes idosos buscarem atendimento especializado em saúde mental, pois reportam confiabilidade em seus diagnósticos e na farmacoterapia, prescrevendo eles mesmos a maioria dos psicotrópicos. Ou seja, com a difusão de novos tratamentos, cada vez mais seguros, aumenta-se expressivamente o número de diagnósticos de depressão em idosos, os quais, nem sempre (ou quase nunca), são avaliados sob a ótica dos critérios diagnósticos geriátricos, levando ao tratamento com ISRS outros transtornos mentais que não apenas o transtorno depressivo.

Fonte: revistas.usp.br


Efeitos depressores dos anti-histamínicos


O critério de classificação de um anti-histamínico seletivo de receptores H1 (AH1) como sedante ou não sedante é baseado no perfil de eventos adversos (como as queixas espontâneas de sonolência e fadiga) relacionados ao seu uso. Para o AH1 ser considerado não sedante, deve apresentar incidência de sintomas depressores menor ou igual à do placebo durante os ensaios clínicos.

Os AH1 são divididos genericamente em seis classes principais de acordo com sua estrutura química. Admite-se que as etanolaminas, fenotiazinas e piperazinas tenham maior potencial sedativo, o qual é dose-dependente. Algumas vezes esta característica é útil na prática clínica, por exemplo quando se deseja a sedação do paciente no tratamento da urticária ou a supressão do reflexo da tosse.

Apesar de o efeito sedativo ser comumente associado aos AH1 clássicos, tais como prometazina, hidroxizina ou dexclorfeniramina, deve-se ressaltar que os fármacos mais recentes não podem ser considerados isentos de potencial sedativo. A cetirizina, um derivado da hidroxizina, apresenta incidência de sonolência superior à do placebo em estudos com seres humanos, e todos os AH1 não clássicos provocam sedação quando utilizados em superdosagem.

Muitos autores criticam o fato de que a quase totalidade dos estudos clínicos sobre efeitos adversos dos medicamentos é feita com voluntários sadios. O resultado encontrado, portanto, pode não refletir o efeito da medicação sobre os pacientes com rinite, que já estariam predispostos à sonolência e à fadiga pela própria doença.

Fonte: asbai.org.br




Metilfenidato - aumento do uso indiscriminado


O metilfenidato é utilizado por alguns indivíduos para fins não médicos e de forma indevida, visando aumentar o estado de alerta. Entretanto, o abuso de medicamentos de venda com receita médica, em particular aqueles que contem substâncias controladas, é motivo de preocupação em vários países. Várias substâncias, principalmente as precursoras, estão sendo obtidas ilicitamente da extração do princípio ativo do medicamento acabado.

Os relatos de abuso de metilfenidato se tornam cada vez mais comuns com a popularização do Transtorno do Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH). Devido às suas propriedades psicoestimulantes, o fármaco tem sido usado para aumento do rendimento intelectual em diversas áreas de estudo. Um levantamento feito por 40 entidades de saúde e de educação do país mostra que, no intervalo de um ano, o Sistema Único de São Paulo aumentou em 54,9% a compra e a distribuição gratuita de metilfenidato, a chamada "droga da obediência".

Não foi só a rede pública paulista que registrou aumento da distribuição do fármaco entre 2010 e 2011, conforme mapeou o Fórum sobre Medicalização da Sociedade e da Educação. Na rede de farmácias particulares o mesmo fenômeno é atestado. Em levantamento feito pelo Sindusfarma, que reúne as drogarias do País, foi apontado o crescimento de 50% nas vendas no período de quatro anos. Entre setembro de 2007 e outubro de 2008 foram vendidas 1.238.064 caixas, enquanto entre setembro de 2011 e outubro de 2012 os números passaram para 1.853.930.

A grande preocupação quanto ao metilfenidato consiste no uso inadequado, não relacionado ao uso aprovado para o TDAH, apesar de que o medicamento não é indicado para todos os casos. Sua vinculação ao diagnóstico de TDAH tem sido fator predominante de justificativa para tal crescimento.

Fonte: fai.com.br




Propranolol na Gravidez e Amamentação


O propranolol, assim como outros betabloqueadores, se enquadra na categoria de medicamentos que o FDA chama de Categoria C. Isso significa que estudos em animais demonstraram efeitos adversos no feto, porém não há estudos controlados em fetos de seres humanos; e que o uso na gravidez deve ser determinado pela relação risco-benefício. Exemplos de possíveis riscos de efeitos adversos no recém-nacido: problemas pulmonares, cardíacos e prematuridade.

Considerando o uso de betabloqueadores no tratamento preventivo da enxaqueca, a relação risco/benefício deve ser estudada muito cuidadosamente. Mudanças-chave no estilo de vida aliadas a tratamentos não farmacológicos, tais como acupuntura ou massoterapia, podem ser opções eficazes de tratamento preventivo a serem experimentadas.

A maioria dos betabloqueadores passa, em maior ou menor grau, para o leite materno. Entre este grupo de fármacos, o risco é menor com o propranolol. A Academia Americana de Pediatria considera o uso do propranolol como sendo “geralmente compatível com a amamentação”. Isso, contudo, não exclui a necessidade de avaliação caso a caso.

Fonte: enxaqueca.com.br


AINEs e Eventos Cerebrovasculares


Nos ensaios clínicos, o uso dos AINEs inibidores seletivos da COX-2 associaram-se ao risco aumentado de eventos cardiovasculares e morte. A maioria das análises dos ensaios mostrou como desfecho clínico os eventos cardiovasculares e cerebrovasculares combinados.

A meta-análise não mostrou diferença na incidência de eventos cerebrovasculares com os AINEs. Foram avaliados 7.636 indivíduos com idade média de 70,2 anos, dos quais 61,3% eram mulheres, sem manifestação de isquemia cerebral prévia, para incidência de acidente vascular cerebral (AVC). Em 70.063 pessoas estudadas, 807 indivíduos desenvolveram AVC (460 isquêmicos, 74 hemorrágicos e 273 não especificados).

Os usuários habituais de AINEs não seletivos e de inibidores seletivos da COX-2 tiveram maior risco de AVC. O hazard ratio (proporção de risco) para AVC isquêmico foi de 1,68 para agentes não seletivos, e de 4,54 para os seletivos da COX-2. Considerados separadamente, o uso corrente de naproxeno (não seletivo) associou-se a HR 2,63 e de etoricoxibe (seletivo para COX-2) a maior risco de AVC - HR 3,38.

Os hazard ratios para diclofenaco (1,60), ibuprofeno (1,47) e celecoxibe (3,79) foram maiores que 1,00, porém não alcançaram significância estatística. Concluíram os autores que, na população geral, o risco de AVC foi maior com o uso corrente de AINEs seletivos, porém não limitado a estes, pois ocorre também com os AINEs não seletivos.

Fonte: prograd.uff.br


Atuação dos IECA na Aterosclerose


A angiotensina II (AII) promove disfunção endotelial por meio de uma variedade de ações que influenciam os diversos estágios de seu desenvolvimento. A AII estimula a expressão de moléculas de adesão, o recrutamento de leucócitos e de macrófagos por meio da ativação de substâncias quimiotáticas – as quimiocinas, que regulam não só a migração, mas também o crescimento e a ativação dessas células.

A AII, via receptor AT1, estimula a produção de citocinas pró- inflamatórias, como a IL-6. Na aterosclerose, a IL-6 atua promovendo proliferação do músculo liso vascular e estimulando enzimas que degradam a matriz celular, como metaloproteinases, as quais estão relacionadas com a ruptura da placa aterosclerótica e com a migração de células musculares.

A AII também estimula a deposição de matriz extracelular, ativando a fibronectina e o colágeno, componentes envolvidos na reorganização da matriz extracelular. Vários estudos clínicos têm confirmado a eficácia do tratamento anti-hipertensivo com o bloqueio farmacológico do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), tanto com o uso de inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) como de antagonistas de receptores AT1.

Usualmente, os efeitos benéficos dos IECA são atribuídos à redução dos níveis de AII. No entanto, o mecanismo das ações cardiovasculares dessa classe de fármacos parece ser bem mais complexo do que anteriormente se acreditava. Estudos sugerem que o ramipril pode retardar a progressão da aterosclerose e, com isso, reduzir a incidência de eventos cardiovasculares. Resta a dúvida quanto ao efeito ser de todo o grupo farmacológico ou específico.

Fonte: unieuro.edu.br




Efeitos de ARAs na função plaquetária


Vários estudos demonstraram que certos ARAs (losartana, valsartana e irbesartana) conseguem inibir a agregação plaquetária e antagonizar a vasoconstrição induzida pelo tromboxano A2 independentemente do receptor AT1.

Essa ação não é compartilhada por todos os ARAs. Em uma preparação utilizando artérias coronarianas de cães suspensas em câmaras de perfusão, a losartana e seu metabólito inibiram a contração induzida por um análogo do tromboxano A2.

Essa inibição foi específica para a losartana porque não afetou a contração induzida com um agonista AT1. É provável que o metabólito da losartana, estruturalmente similar à indometacina, seja o responsável pela ação antiagregante plaquetária.

A valsartana também demonstrou capacidade de inibir agregação plaquetária. Essa inibição foi independente do receptor AT1 e ainda mais intensa para o seu metabólito.

Fonte: departamentos.cardiol.br




Inflamação - Alterações Vasculares


Para a melhor compreensão e distribuição didática dos assuntos envolvidos no processo, a inflamação geralmente é estudada de forma compartimentada. Assim, os diversos aspectos: vasculares, celulares, mediadores, reguladores, exsudativos e proliferativos, apesar de interrelacionados no desenvolvimento do processo inflamatório, costumam ser apresentados em separado nas aulas e livros-texto.

As alterações que ocorrem nos vasos sangüíneos da microcirculação nas primeiras horas após uma injúria envolvem, em graus variados, três tipos de processos, a saber: modificação no calibre dos vasos e no fluxo sangüíneo; aumento da permeabilidade vascular; exsudação de plasma e de células para o meio extravascular. Uma vez desenvolvida a reação inicial à injúria, a extensão da lesão local dependerá da intensidade, natureza e duração do estímulo lesivo.

Assim, se este for de curta duração, ou rapidamente anulado pelos mecanismos de defesa do organismo, as alterações inflamatórias sofrerão rápida resolução ou deixarão uma quantidade variável de tecido cicatricial na área lesada. Entretanto, muitos estímulos nocivos são de duração mais longa e a injúria tissular poderá continuar além do período necessário para o desenvolvimento completo dos estágios iniciais do processo inflamatório; neste caso as alterações subseqüentes na área afetada dependerão da natureza do agente lesivo. Dessa forma, a inflamação é dividida nos padrões agudo e crônico, segundo a idade, duração ou tempo de evolução do processo.

A inflamação aguda é de curta duração, de alguns minutos, horas ou até dois dias, dependendo do estímulo causal. Suas principais características são a exsudação de fluidos e proteínas do plasma e emigração de leucócitos, predominantemente neutrófilos. Qualquer que seja a natureza do agente injuriante, a inflamação aguda é mais ou menos estereotipada ou uniforme.

A inflamação crônica é menos uniforme. De duração mais longa, é associada histologicamente com a presença de linfócitos e macrófagos e com a proliferação de vasos sangüíneos (neoangiogênese) e do tecido conjuntivo (fibroplasia). Muitas das respostas vasculares e celulares são mediadas por fatores químicos derivados da ação do estímulo inflamatório sobre células e plasma. Uma série desses mediadores agindo em conjunto, ou seqüencialmente, influenciam então a evolução da resposta inflamatória.

Fonte: fcav.unesp.br




Resistência Insulínica


A insulina estimula a lipogênese nos adipócitos, a captação de glicose, a síntese do glicogênio no músculo esquelético e a síntese do glicogênio fígado. Além disso, inibe a neoglicogênese hepática e a lipólise nos adipócitos. Estes efeitos são influenciados por fatores metabólicos e inflamatórios que, quando alterados, induzem a resistência insulínica (RI) e predispõem ao desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2 (DM2).

A RI está usualmente associada à deposição de gordura visceral no abdômen. Como a lipólise é proporcional à massa adiposa, a maior massa de gordura visceral expõe o fígado a maiores quantidades de ácidos graxos livres (AGLs). Os AGLs em excesso podem alterar as vias de sinalização da insulina ao favorecerem a fosforilação do IRS-1 em serina. Esta fosforilação inadequada suprime a ativação do substrato 1 do receptor de insulina (IRS-1), o que favorece o aumento da produção hepática de glicose.

Este mesmo mecanismo também é acionado no músculo esquelético, acarretando redução da captação de glicose. O mecanismo de ativação serina/tirosina parece ser secundário à elevação intracelular de ácidos graxos (AG) de cadeia longa. A fosforilação em serina no IRS-1 inibe a atividade da PI 3-quinase induzida por insulina, resultando em menor atividade da proteína B quinase (AKT) estimulada por insulina.

A menor atividade da AKT reduz a translocação do transportador de glicose 4 (GLUT4) e outros eventos dependentes da AKT, acarretando em redução da captação de glicose induzida pela insulina. Estas alterações, em geral, favorecem a hiperinsulinemia, devido à resposta compensatória das células β-pancreáticas.

Fonte: revista.grupointegrado.br




Clonazepam: o psicotrópico mais consumido no Brasil


Os benzodiazepínicos são medicamentos psicotrópicos que agem no sistema nervoso central exercendo efeitos de sedação, hipnose, redução da ansiedade, relaxamento muscular e anticonvulsivante. Entre 2007 e 2010 houve um aumento significativo no consumo destes medicamentos, com maior prevalência de utilização entre mulheres.

O consumo de benzodiazepínicos é perigoso por envolver alto risco de efeitos adversos que podem trazer graves consequências à segurança dos usuários, tais como: sonolência excessiva, alteração da coordenação motora, amnésia, tontura e zumbidos. Em idosos o risco é ainda maior pela possibilidade de interação medicamentosa, piora do desempenho psicomotor e aumento da ocorrência de fraturas devido aos riscos de quedas.

As chances de envolvimento em acidentes de trânsito são também maiores em usuários de benzodiazepínicos, como demonstram os resultados de um estudo caso-controle produzido em Taiwan com mais de cinco mil indivíduos. Além disso, pacientes que utilizam benzodiazepínicos por períodos superiores a quatro semanas podem desenvolver tolerância, dependência (física e psíquica) e síndrome de abstinência na suspensão da medicação.

Segundo dados do Boletim Farmacológico do Sistema Nacional de Gerenciamento de Produtos Controlados (SNGPC), o clonazepam foi o benzodiazepínico mais consumido entre os anos de 2007 e 2010. Em 2007 foram dispensadas aproximadamente 29 mil caixas e em 2010 o consumo ultrapassou 10 milhões.

Fonte: cemedmg.wordpress.com




Corticosteroides intranasais e eficácia em sintomas extranasais


O uso de corticosteroides intranasais (CI) para o tratamento da rinite em asmáticos pode promover melhora nos sintomas da asma e em provas de função pulmonar. Aspectos fisiopatológicos no que diz respeito a benefícios sobre uma doença quando a outra é tratada ainda se mantém controversos.

O benefício maior sobre a asma é observado em pacientes com rinite e asma sazonal por pólen. Estudos em mais 13.000 crianças e 4.000 adultos com asma mostraram que o uso associado de CI reduz o risco de hospitalizações e a gravidade da asma.

Meta-análise com 1.943 indivíduos tratados com CI por 15 a 21 dias para sinusite aguda concluiu que embora as evidências sejam limitadas, sustentam seu uso isolado ou mesmo associado a antibióticos. Crianças com hipertrofia de adenoides e apneia obstrutiva do sono associadas ou não à rinite alérgica respondem aos CI, porém a relação entre atopia e hipertrofia das adenoides necessita ser esclarecida.

Fonte: sbai.org.br




Macrolídeos e Controle da Asma


Os macrolídeos são conhecidos não só por seu efeito bacteriostático, como também pelo efeito anti-inflamatório neutrofílico. A patogenia da asma é complexa, mas é reconhecida a importância das células inflamatórias e da secreção de citocinas pró-inflamatórias, sendo as principais células as Th2, eosinófilos e mastócitos.

Apesar de o efeito positivo dos macrolídeos ser controverso nos diversos estudos em asmáticos, a redução da inflamação neutrofílica de via aérea, do edema e da hiper-responsividade brônquica, assim como a inibição da produção de muco e a melhora da função pulmonar em asmáticos, foram benefícios associados à possível capacidade imunomoduladora dos macrolídeos.

É certo que 40-80% das exacerbações de asma são desencadeadas por infecções virais, e essas induzem uma resposta, com influxo nas vias aéreas, de neutrófilos, eosinófilos, mastócitos, células CD4, células CD8 e produção de citocinas pró-inflamatórias. Bactérias atípicas podem causar inflamação brônquica semelhante aos vírus, também levando a exacerbações da asma, além de poderem infectar as vias aéreas cronicamente e prejudicar o controle da doença.

Em relação às infecções bacterianas, um estudo aponta que quando organismos, como Chlamydophila pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae, são responsáveis por exacerbação da asma, o uso dos macrolídeos apontou uma melhora no controle da doença.

Uma revisão recente concluiu que o uso rotineiro de macrolídeos em asmáticos não controlados não mostrou diminuir os sintomas ou melhorar a função pulmonar. Entretanto, um fenótipo específico de asmáticos, determinado por PCR de amostras de broncoscopia conforme a presença e a diversidade de patógenos, pode se beneficiar do uso de macrolídeos.

Fonte: Jornal Brasileiro de Pneumologia




Doenças gastrintestinais e absorção de levotiroxina


A levotiroxina (T4) é absorvida principalmente no jejuno e na parte superior do íleo, de forma que pacientes com doença celíaca, insuficiência pancreática, síndrome do intestino curto, doença intestinal inflamatória e outras, incluindo gastrite crônica e infecção por h. pylori, devem ter a absorção do T4 reduzida, frequentemente evidenciada pelo aumento do TSH enquanto tomam uma dose de T4 que o normalizaria previamente.

Alguns autores propuseram que a dosagem de anticorpos para doença celíaca possa ser útil como rastreamento para a doença em pacientes que necessitam de doses diárias de T4, assim como há relatos de caso com necessidades maiores em pacientes com doença celíaca não tratada.

No entanto, em pacientes críticos não existe qualquer recomendação em relação às doses de reposição, principalmente pela dificuldade em relação aos parâmetros laboratoriais considerados para adequação das doses.

Fonte: scielo.br




O que são radicais livres?



As camadas eletrônicas de um elemento químico são denominadas K, L, M, N, O, P e Q, e seus subníveis, s, p, d, f. De maneira simples, o termo radical livre se refere a um átomo ou molécula altamente reativo(a), que contém número ímpar de elétrons em sua última camada eletrônica. É este não-emparelhamento de elétrons da última camada que confere alta reatividade a estes átomos ou moléculas.

Vejamos a formação de um radical livre, o superóxido (O2-), que é derivado do oxigênio molecular (O2). O O2 é composto por dois elementos oxigênio (O), cujo número atômico é 8, sendo sua distribuição de elétrons a seguinte:

K 1s2
L 2s2 2p4

Para formar o oxigênio molecular (O2), os dois elétrons solitários do subnível p de um elemento oxigênio fazem intercâmbio com os dois elétrons do outro elemento oxigênio, formando um composto estável com 12 elétrons na última camada. Assim:

K 1s2
L 2s2 2p4
L 2s2 2p4
K 1s2

Vale lembrar que reações de redução implicam em ganho de elétrons, e as de oxidação, em perda. Portanto, quando no metabolismo normal ocorre redução do oxigênio molecular (O2), este ganhará um elétron e formará superóxido (O2-), considerado instável por possuir número ímpar de elétrons na última camada. A configuração eletrônica, neste caso, é a seguinte:

K 1s2
L 2s2 2p5
L 2s2 2p4
K 1s2

Com as etapas da formação de O2-, verificamos que os radicais livres são formados em cenário de óxidorredução. Na verdade, radical livre não é o termo ideal para designar agentes reativos patogênicos. Como em sua maioria são derivados do metabolismo do O2, o termo apropriado pode ser "espécies reativas do metabolismo do oxigênio" ou "ERMO".

Fonte: scielo.br


Barbitúricos


Os barbitúricos pertencem à família de fármacos derivados do ácido barbitúrico, sendo responsáveis pela depressão do sistema nervoso central. Os barbitúricos, dependendo de sua fórmula e dosagem, podem apresentar efeitos sedativo, hipnótico, anticonvulsivante ou anestésico. Existem variedades com diferentes efeitos, vida média e toxicidade.

O ácido barbitúrico foi sintetizado em 1863 e, desde aquela época, foi investigado um grande número de derivados desta substância. Durante muito tempo o uso como sedativo e hipnótico foi feito para tratar pessoas com insônia severa e determinados distúrbios psicológicos. Além disso, foram usados no tratamento de alguns tipos de epilepsia. Exceto em determinadas aplicações, o emprego destes fármacos têm sido bastante reduzido, com substituição pelos benzodiazepínicos. Exemplos de barbitúricos são o tiopental, empregado como anestésico e sedativo pré-operatório, e o fenobarbital, ainda utilizado no tratamento das convulsões.

O consumo prolongado de barbitúricos causa tolerância e dependência física, de forma que a retirada destes medicamentos deve ser feita de maneira gradual. A diferença entre a dose terapêutica e a tóxica é muito pequena, portanto a intoxicação constitui um problema clínico grave com risco de óbito.

Os barbitúricos podem ser alvo de uso abusivo, por conta de efeitos produzidos que são semelhantes aos do álcool. O uso de doses maiores causa sedação e, inclusive, estados próximos aos do coma. A overdose pode causar depressão respiratória, colapso circulatório, coma e morte. Em longo prazo, o consumo de barbitúricos pode produzir diminuição da memória, irritabilidade, inversão do ritmo de sono, reações alérgicas, distúrbios neurológicos, hematológicos ou gastrointestinais.

Fonte: infoescola




Segurança dos Anti-histamínicos


As razões que ainda levam ao uso dos anti-histamínicos de primeira geração por adultos e crianças, em primeiro lugar, é sua utilização por décadas, tornando-se familiares aos pacientes e seus responsáveis, promovendo a falsa ideia de segurança e efetividade. Nas crianças seu uso tem sido indicado também pelos efeitos sedativos, o que promoveria o sono mais adequado. O mais recente posicionamento do Global Allergy and Asthma European Network tem mostrado os riscos dos anti-histamínicos de primeira geração.

O estímulo dos 64.000 neurônios produtores de histaminas localizados no núcleo túbero-mamário do cérebro humano promove a ativação dos receptores H1 existentes na maior parte do cérebro, cerebelo, pituitária posterior e medula espinal, que estão implicados na estimulação do ciclo vigília/sono, no estímulo da aprendizagem e da memória, balanço hídrico, controle da alimentação, da temperatura corporal e do sistema cardiovascular, entre outros.

Está bem reconhecido que o uso de anti-histamínicos de primeira geração acarreta alterações no ciclo vigília/sono, promovendo sedação, sonolência, cansaço, fadiga e falta de concentração para as tarefas diárias, podendo atingir 40% dos usuários de dexclorfeniramina e até 80% dos indivíduos que recebem hidroxizina. Vários estudos mostram efeitos similares e aditivos dos anti-histamínicos de primeira geração com os efeitos do álcool ou benzodiazepínicos no sistema nervoso central. Outros estudos mostram efeitos do aumento da latência para o início do sono REM e sua redução, além de efeitos residuais ou de ressaca no dia seguinte.

Em estudo realizado sobre acidentes de aviação entre os anos de 1990 e 2005 nos Estados Unidos, verificou-se que em 6% de todos os acidentes fatais os pilotos apresentavam amostras de sangue contendo algum anti-histamínico de primeira geração, o que torna esses agentes impeditivos para os pilotos. A superdosagem acidental ou intencional com anti-histamínicos de primeira geração é comum e muitas vezes podem acarretar óbito.

Os sintomas estão relacionados à dosagem e à idade, sendo que adultos e adolescentes apresentam sintomas de depressão do sistema nervoso central e crianças menores apresentam inicialmente estimulação paradoxal, incluindo agitação, alucinações, confusão e convulsões, antes de evoluírem para o coma. O risco maior se encontra nos inúmeros medicamentos que podem ser adquiridos sem receituário médico que contém anti-histamínicos de primeira geração em sua composição, em especial atenção para os antitussígenos e antigripais. Este fato fez com que a agência reguladora de produtos médicos e de saúde do Reino Unido em 2009 proibisse sua utilização em menores de 6 anos.

Fonte: http://www.sbai.org.br




Diferenças entre betabloqueadores


Seletividade

Os betabloqueadores podem ser diferenciados em três categorias de acordo com a seletividade:

Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1, encontrados principalmente no miocárdio, quanto os β2, encontrados no músculo liso, pulmões, vasos sanguíneos e em outros órgãos. Apresentam efeitos periféricos mais acentuados, tais como o aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição. Os exemplos mais utilizados desta categoria são propranolol e timolol. 

Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, presentes em maior parte no coração, no sistema nervoso e nos rins e, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2 .

Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol, e por produção de óxido nítrico, como o nebivolol.

Solubilidade

A solubilidade em lipídios e água de cada betabloqueador determina sua biodisponibilidade e o perfil de efeitos colaterais. A lipossolubilidade determina o grau no qual um betabloqueador penetra na barreira hematoencefálica e assim leva aos efeitos colaterais no sistema nervoso central (SNC), tais como letargia, pesadelos, confusões e depressão. O propranolol é muito lipossolúvel, enquanto o metoprolol tem lipossolubilidade apenas moderada. Os hidrossolúveis, como o atenolol, têm menor penetração tissular, meia-vida mais longa e causam menos efeitos colaterais no SNC.

Eliminação e Metabolismo

Atenolol é eliminado pelos rins e requer ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal. Por outro lado, propranolol, metoprolol e carvedilol são excretados primariamente por metabolismo hepático.

Fonte: departamentos.cardiol.br




Ciprofloxacino - Farmacocinética


Ciprofloxacino é um agente antimicrobiano quinolônico que possui ação bactericida por meio da inibição das topoisomerases II (DNA-girase) e IV

Absorção: Após a administração oral a absorção é rápida e ampla, principalmente pelo intestino delgado, atingindo a concentração sérica máxima após período de 1-2h e a biodisponibilidade é de 70 a 80%.

Distribuição: A ligação proteica é baixa e a difusão ocorre livremente para o espaço extravascular. A concentração do fármaco nos tecidos é superior à dos níveis séricos no estado de equilíbrio.

Eliminação: Ciprofloxacino é amplamente excretado sob forma inalterada pelos rins e em menor extensão por via extrarrenal.

Youtube: https://www.youtube.com/channel/UCZhfi7p4FFhIHYVaFyxMjJw

Instagram: interacao_medicamentosa




Hipertensão e Inibidores da ECA


Os IECA são fármacos que agem fundamentalmente pela inibição da enzima conversora da angiotensina (ECA), bloqueando a transformação da angiotensina I em II no sangue e nos tecidos, embora outros fatores possam estar envolvidos nesse mecanismo de ação.

São eficazes no tratamento da HAS, reduzindo a morbidade e a mortalidade cardiovasculares nos pacientes com insuficiência cardíaca e com infarto agudo do miocárdio, em especial quando apresentam baixa fração de ejeção e alto risco para doença aterosclerótica. São úteis também na prevenção secundária do acidente vascular encefálico. Quando administrados em longo prazo, retardam o declínio da função renal em pacientes com nefropatia diabética ou de outras etiologias.

Principais reações adversas

Tosse seca, alteração do paladar e, mais raramente, reações de hipersensibilidade com erupção cutânea e edema. Em indivíduos com insuficiência renal crônica, podem eventualmente agravar a hiperpotassemia. Em pacientes com hipertensão renovascular bilateral ou unilateral associada a rim único, podem promover redução da filtração glomerular com aumento dos níveis séricos de ureia e creatinina.

Seu uso em pacientes com função renal reduzida pode causar aumento de até 30% da creatininemia, mas em longo prazo predomina o seu efeito nefroprotetor. O uso é contraindicado na gravidez pelo risco de complicações fetais. Desta forma, seu emprego deve ser cauteloso e frequentemente monitorado nas mulheres em idade fértil.

Fonte: scielo.br




Metformina e Usos Clínicos


A metformina é um fármaco que apresenta interessante perfil terapêutico, pois além de ser utilizado classicamente como agente antidiabético, seu emprego se estende a outras situações patológicas, a saber: síndrome metabólica, síndrome do ovário policístico (SOP), hirsutismo e regulação do ciclo menstrual.

Este fármaco possui a capacidade de alterar o metabolismo lipídico, culminando na redução de triglicérides plasmáticos e ácidos graxos livres, por conta da inibição da lipólise; esse efeito também é associado à diminuição do colesterol total e LDL, assim como aumento discreto do colesterol HDL. A função endotelial também é modulada beneficamente, resultando em discreta redução da pressão arterial sistêmica e, além disso, a metformina causa redução de peso do paciente, por apresentar efeito anorexígeno e lipolítico.

Neste contexto o fármaco será de grande interesse no manejo da síndrome metabólica pois, tendo em vista todos os seus mecanismos, percebe-se que há potencial para redução do risco cardiovascular.  A situação patológica de hiperinsulinemia estimula a secreção androgênica ovariana e adrenal, além de suprimir a produção hepática da globulina transportadora dos hormônios sexuais, resultando no aumento dos androgênios livres biologicamente ativos. O excesso patológico desses androgênios ovarianos pode favorecer a formação de pequenos cistos ovarianos.

A metformina foi empregada inicialmente na abordagem da SOP em um ensaio conduzido por Velasquez, em 1994, visando melhorar a resistência insulínica das pacientes. O mecanismo terapêutico da metformina pode ser relacionado à diminuição dos níveis de insulina periférica em pacientes hiperinsulinêmicos e ao aumento do número de receptores carreadores insulínicos.

O fármaco ainda gera outras repercussões no sistema  fisiológico,  apresentando ação em nível pós-receptor, ao elevar a concentração dos transportadores de glicose tipo 4 nas células responsivas à insulina, gerando maior transporte de glicose por difusão facilitada.

Fonte: www.researchgate.net




Benzodiazepínicos: Tolerância e Dependência


O fenômeno de dependência aos benzodiazepínicos está relacionado com a farmacocinética, alta lipossolubilidade, capacidade de se distribuir pelo tecido cerebral, meia-vida biológica e efeitos cumulativos. Quanto maior a lipossolubilidade e menor a meia-vida, maior será o potencial de dependência farmacológica.

A intensidade da síndrome de abstinência também possui relação com as propriedades farmacocinéticas dos benzodiazepínicos. Um fármaco de ação lenta, distribuição lenta, com alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas geralmente origina sintomas de abstinência menos intensos. O uso prolongado, ultrapassando períodos de seis meses, pode gerar síndrome de abstinência, a qual ocorre geralmente até onze dias após a suspensão do uso, dificultando a interrupção do tratamento.

Os sintomas mais freqüentes incluem: tremores, taquicardia, sudorese, cefaleia, ansiedade intensa, agitação, insônia, vertigens, distúrbios gastrointestinais e anorexia. Normalmente os sintomas pioram entre o quinto e o sexto dia de abstinência e desaparecem em quatro semanas. Ela deve ser diferenciada dos sintomas de rebote, que se caracterizam pelo retorno dos sintomas anteriores, de maneira exacerbada.

Deve-se enfatizar que a tolerância e a síndrome de abstinência são fenômenos resultantes de adaptações fisiológicas reversíveis, ocorrendo como consequência natural da exposição a um fármaco, não implicando em dependência. Já o termo dependência é caracterizado pela perda de controle sobre o consumo do fármaco, com intensos prejuízos individuais e sociais. É considerada uma doença crônica e sujeita a recaídas.

Fonte: http://web.unifil.br/pergamum/vinculos/000007/000007A8.pdf




Digitálicos (Glicosídeos Cardíacos)


Os digitálicos, ou glicosídeos cardíacos, são substâncias que derivam de plantas da família da dedaleira (Digitalis sp.). São eficazes no tratamento da Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC). Presentes em diversas plantas e em determinadas espécies de sapos, estes compostos apresentam em comum um núcleo esteroidal de aglicona ligado a um anel de lactona insaturado nas estruturas químicas que os compõem.

No final do século XVIII foi sugerida pela primeira vez a provável ação dos digitálicos sobre o coração, mas somente em 1910 se observou seu efeito estimulante sobre a musculatura cardíaca, tendo a partir desta data seu efeito reconhecido. Nos anos seguintes, a eficácia clínica da digoxina foi questionada, até que na década de 1990 estudos demonstraram a eficácia e a segurança no tratamento da ICC com ritmo sinusal.

A digoxina passou então a ser o glicosídeo cardíaco mais prescrito, por apresentar, entre outros aspectos, um evidente perfil farmacológico, possibilidade de mensuração do nível sérico e apresentação em diferentes vias de administração.

Também conhecidos como cardiotônicos, estes fármacos atuam aumentando a força de contração e o débito cardíaco por meio da alteração na distribuição iônica através da membrana celular. A digoxina é o principal representante deste grupo e largamente utilizada na prática clínica.

Fonte: infoescola




Refrigerantes causam disfunção erétil


Um único artigo não é o bastante para enumerar os males produzidos pelos refrigerantes. Além do aumento de peso comprovado, pode aumentar em 20% os riscos de ataques cardíacos e esteatose hepática (gordura no fígado). Nas mulheres, aumenta em 4% as chances de osteoporose e, como se não bastasse, pesquisadores da University of Copenhaguen constataram que homens que consomem refrigerantes diariamente se submetem ao risco de desenvolverem doenças sexuais.

Ao estudarem aproximadamente 3 mil homens consumidores de refrigerantes, os pesquisadores chegaram à conclusão de que este comportamento aumenta a propensão à disfunção erétil, além de reduzir em 30% a contagem de esperma. Apesar de os níveis de espermatozoides ainda serem considerados normais, o risco de infertilidade não está descartado.

Ooutro veículo acadêmico, o American Journal of Epidemiology, também divulgou dados alertando que mais de 2 copos de refrigerante por dia são suficientes para desenvolvimento de disfunção erétil. Os cientistas alegaram que, além de atrapalhar o fluxo sanguíneo corporal, o excesso de açúcar no refrigerante também aumenta as chances de diabetes tipo 2, impedindo que os tecidos esponjosos no pênis recebam aporte sanguíneo para obtenção e manutenção da ereção.




Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina


Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), dentre os quais o citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina, são o resultado de pesquisa racional para encontrar medicamentos tão eficazes quanto os tricíclicos (ADTs), mas com poucos problemas de tolerabilidade e segurança.

Os ISRS inibem de forma potente e seletiva a recaptação de serotonina, resultando em potencialização da neurotransmissão serotoninérgica. Embora compartilhem o principal mecanismo de ação, os ISRS são estruturalmente distintos com marcadas diferenças no perfil farmacodinâmico e farmacocinético. A potência da inibição de recaptação da serotonina é variada, assim como a seletividade por noradrenalina e dopamina. Sertralina e paroxetina são os mais potentes inibidores de recaptação.

A potência relativa da sertralina em inibir a recaptação de dopamina a diferencia farmacologicamente dos outros ISRS. A afinidade por neurorreceptores também difere muito. Mais ainda, a inibição da sintetase óxido-nítrica pela paroxetina e possivelmente por outros ISRS, pode ter efeitos farmacodinâmicos significativos. Citalopram e fluoxetina são misturas racêmicas de diferentes formas quirais que possuem perfis farmacodinâmico e farmacocinético variados. Fluoxetina possui metabólito de ação prolongada e farmacologicamente ativo.

Os ISRS também possuem perfis farmacocinéticos variados, que incluem meia vida, farmacocinética linear versus não linear, efeito da idade na sua depuração e no seu potencial de inibir isoenzimas metabolizadoras de medicamentos do citocromo P450 (CYP). Estas variações sustentam as diferenças clínicas cada vez mais importantes dos ISRS.

Fonte: scielo.br




Antagonistas do Cálcio e Efeitos Colaterais


Os antagonistas do cálcio, ou bloqueadores dos canais de cálcio, são fármacos com bom perfil de segurança e não costumam apresentar efeitos adversos graves quando bem utilizados. Exemplos de fármacos que estão neste grupo são diltiazem, verapamil, nifedipino e anlodipino.

O efeito colateral mais comum é o aparecimento de edema nos pés. Este edema não costuma melhorar com a associação de diuréticos, mas sim com inibidores da ECA. Há casos em que o edema responde à redução da dose, porém alguns pacientes só conseguem alívio do inchaço com a suspensão do uso. A redução da ingestão de sal também pode ajudar.

O edema, na maioria dos casos, não causa nenhum problema relevante, além do incômodo estético e para calçar os sapatos. Alguns pacientes precisam conviver com esta condição caso só consigam controlar a pressão arterial com um bloqueador dos canais de cálcio. Se for acentuado, deve-se optar por outro tratamento.

Outros efeitos colaterais comuns dos bloqueadores dos canais de cálcio são a cefaleia, tontura e constipação. Há alguns anos era habitual o uso de nifedipino embaixo da língua para tratar crises hipertensivas. Esta prática hoje em dia deixou de ser indicada devido ao elevado risco de queda abrupta da pressão arterial, com risco de desencadear eventos isquêmicos cardíacos e cerebrais.

Deve-se evitar o uso de verapamil ou diltiazem em pacientes com insuficiência cardíaca grave ou frequência cardíaca baixa. Tampouco é recomendado associar estes fármacos com betabloqueadores, pelo risco de bradicardia grave.

Fonte: mdsaude.com




Hipoglicemiantes Orais - Secretagogos


Entre os medicamentos orais para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, a classe dos secretagogos de insulina estão entre os mais utilizados, embora a maioria das recomendações das sociedades médicas preconize a utilização inicial de sensibilizadores como a metformina.

Esta classe é representada pelas sulfoniluréias (ex: glibenclamida). Estes fármacos agem estimulando a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas e estão, em princípio, indicadas para pacientes não obesos ou pacientes obesos cuja glicemia não foi controlada por mudanças do estilo de vida e metformina.

A secreção de insulina é regulada por um complexo mecanismo em que a glicose entra na célula beta através da ação de um transportador específico, o GLUT2 e sua metabolização pela glicólise fecha o canal de potássio levando a despolarização da membrana celular, entrada do íon cálcio com mudança da carga elétrica e assim liberação dos grânulos de insulina.

As sulfoniluréias de modo geral têm uma ligação lenta e efeitos prolongados na secreção de insulina. Eles não corrigem integralmente o retardo da secreção de insulina relacionada à refeição e continuam estimulando a secreção de insulina mesmo no estado não relacionado à refeição. O estímulo ocorre, portanto, no estado pós-prandial e também no estado de jejum.

Fonte: diabetes.org.br




Causas mais comuns da Insônia


Estresse: Preocupações relacionadas ao trabalho, estudos, saúde ou família podem manter sua mente ativa durante a noite, o que dificulta na hora de adormecer.

Ansiedade: Ansiedade diária, bem como transtornos graves de ansiedade, como o transtorno de estresse pós-traumático, pode atrapalhar o sono.

Depressão: Uma pessoa com depressão pode dormir mais do que o normal e pode também não conseguir dormir, simplesmente. Insônia é comum em casos de depressão.

Condições médicas: Dor crônica, dificuldade para respirar ou necessidade frequente de urinar podem levar à insônia. Exemplos de condições associadas à insônia incluem: artrite, insuficiência cardíaca, câncer, distúrbios da tireoide, parkinson, alzheimer, etc

Medicações: Muitos medicamentos podem interferir na capacidade de uma pessoa adormecer ou permanecer dormindo, incluindo antidepressivos, anti-hipertensivos e corticosteroides.

Cafeína, nicotina e álcool: Café, chá, refrigerantes à base de cola e outras bebidas que contenham cafeína são estimulantes bastante conhecidos e comuns no dia a dia. Seu consumo não é proibido e não está diretamente relacionado à insônia, mas pode, eventualmente, ser um fator desencadeador do distúrbio.

Comer muito tarde: Comer um lanche leve antes de dormir é recomendado, mas comer demais pode fazer com que uma pessoa se sinta fisicamente desconfortável na hora de deitar, o que pode dificultar na hora de adormecer. Deve-se considerar também a possibilidade de azia e refluxo.

Idade: A insônia pode, ainda, se tornar mais comum com a idade. Ruídos e outras alterações no ambiente podem despertar uma pessoa idosa mais facilmente do que alguém mais jovem.

Fonte: minhavida




Azitromicina - Farmacocinética


Absorção: Após a administração oral a azitromicina é amplamente distribuída e a biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para obtenção do pico de concentração plasmática é de 2-3h.

Distribuição: Estudos demonstram níveis maiores do fármaco nos tecidos em relação ao plasma, o que resulta em altas concentrações liberadas para os locais de infecção.

Eliminação: A meia-vida plasmática de eliminação terminal reflete a meia-vida de depleção tecidual (2 a 4 dias). A excreção biliar constitui a principal via de eliminação da azitromicina como fármaco inalterado após administração oral.



Captopril x Prednisolona


Captopril é um anti-hipertensivo que age por inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA), resultando na diminuição dos níveis de angiotensina II e aldosterona na circulação.

Prednisolona é um corticosteroide utilizado em processos inflamatórios e manifestações alérgicas, possuindo também atividade imunossupressora.

INTERAÇÃO: Corticosteroides como a prednisolona podem reduzir os efeitos dos anti-hipertensivos por produzirem retenção de sódio, elevando a pressão arterial e interferindo no tratamento com captopril e outros fármacos de mesma indicação terapêutica.

Ainda que a prednisolona apresente maior atividade anti-inflamatória e menor retenção de sódio em relação à hidrocortisona, sua administração por períodos superiores a uma semana de tratamento poderá ocasionar interação.




Anti-inflamatórios e Amamentação (Parte II)


Aqui continuamos a tratar do assunto iniciado na postagem anterior, sobre o uso de anti-inflamatórios durante a amamentação. Conforme o prometido no final do último texto do blog, seguem, portanto, alguns fármacos e as divergências encontradas em bula e em estudo científico onde houve a avaliação:

Aceclofenaco
Bula: Contra indicado na amamentação
Informação Científica: Sem informação

Ácido mefenâmico
Bula: Não deve ser utilizado durante amamentação
Informação Científica: Seguro

Celecoxibe
Bula: Não utilizar durante a amamentação
Informação Científica: Seguro

Cetoprofeno
Bula: Não recomendado
Informação Científica: Seguro

Diclofenaco
Bula: Não amamentar
Informação Científica: Seguro

Dipirona
Bula: Evitar amamentar até 48h após uso do fármaco
Informação Científica: Seguro

Ibuprofeno
Bula: Não recomendado
Informação Científica: Seguro

Meloxicam
Bula: Contraindicado na amamentação
Informação Científica: Moderadamente seguro

Nimesulida
Bula: Contra-indicado durante amamentação
Informação Científica: Sem informação

Paracetamol
Bula: Usar por períodos curtos durante a amamentação
Informação Científica: Seguro

Piroxicam
Bula: Não recomendado durante amamentação
Informação Científica: Seguro

Fonte: scielo.br


Anti-inflamatórios e Amamentação (Parte I)


Os AINEs estão entre os fármacos mais utilizados pela nutriz durante a lactação, principalmente no puerpério imediato. Em geral são prescritos para o alívio de dor relacionada com intervenções cirúrgicas, cólicas uterinas e mastites.

Devido ao grande número de fármacos analgésicos seguros para uso durante a lactação, não se deve permitir a sensação de dor pelas nutrizes. Na atualidade, os AINEs considerados mais seguros para uso durante a lactação são paracetamol e ibuprofeno, devido ao curto tempo de ação, ausência de metabólitos ativos e de relatos sobre efeitos adversos sobre o lactente.

Muitos estudos brasileiros demonstram a freqüente prática do uso de medicamentos durante a lactação. Um estudo com 2161 mulheres no pós-parto imediato em maternidades de Belo Horizonte mostrou uso dos AINEs em 77,8%. Em Itaúna, município próximo à capital mineira, pesquisa com 246 nutrizes revelou uso desse tipo de medicamentos pela quase totalidade (99,6%) das puérperas no pós-parto imediato.

Os AINEs mais utilizados foram diclofenaco (36,3%), cetoprofeno (18,7%), dipirona (13,5%), paracetamol (0,7%), ácido acetilsalicílico (0,4%) e tenoxicam (0,2%). Após a alta hospitalar, as nutrizes foram seguidas durante o período de 12 meses ou até a interrupção da amamentação. Também nesse período os AINEs foram a classe farmacológica mais utilizada, sendo a dipirona o fármaco mais usado.

A elevada freqüência da utilização dos AINEs pelas nutrizes reforça a necessidade de informações em bulas baseadas em dados científicos quanto ao uso desses fármacos durante a lactação. Porém, as indústrias farmacêuticas costumam classificar AINEs sabidamente seguros como contraindicados durante este período.

No próximo artigo do blog constarão alguns dos fármacos envolvidos em estudo, acompanhados das divergências de informação entre a bula e a análise científica.

Fonte: scielo.org




Nimesulida x Glibenclamida



Nimesulida é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) que atua por inibição preferencial da isoenzima COX-2, a qual é induzida durante o processo da inflamação. 

Glibenclamida é um hipoglicemiante oral incluído no grupo das sulfonilureias. Tem como mecanismo de ação o estímulo sobre as células beta nas ilhotas pancreáticas para a liberação de insulina.

INTERAÇÃO: A utilização da nimesulida com glibenclamida, assim como associada a outras sulfonilureias, eleva o risco de hipoglicemia. Se houver a necessidade de associar estes fármacos em terapia, a monitoração glicêmica ou o ajuste na dose são medidas que poderão auxiliar na prevenção de situações de desconforto para o paciente. 




Os artigos mais populares