AINEs Seletivos e Eventos Trombóticos


Os anti-inflamatórios seletivos (celecoxibe e etoricoxibe) entraram no mercado no final dos anos 90 como alternativas vantajosas para pacientes com problemas gastrointestinais – gastrites, úlceras, sangramentos gástrico ou duodenal. Afinal, o potencial anti-inflamatório e analgésico era equivalente ao dos fármacos já conhecidos (AINEs não-seletivos), sem provocar efeitos colaterais envolvendo o trato gastrointestinal. Esta classe de fármacos gerou muita expectativa em farmacoterapia, mas estudos clínicos proporcionaram um novo olhar.

As limitações de uso referem-se ao aumento do risco de eventos adversos cardiovasculares, especialmente o aumento da incidência de infarto agudo do miocárdio e acidente vascular cerebral. Após estas constatações, outros fármacos do mesmo grupo foram retirados do mercado, sendo os casos de rofecoxibe e lumiracoxibe.

A ação anti-inflamatória dos AINEs seletivos corresponde à inibição seletiva da COX-2, preservando a COX-1. Deste modo, bloqueiam a isoforma da COX responsável pela inflamação e não interferem na atividade da COX-1, isoforma que tem como uma de suas propriedades a proteção da mucosa gástrica. Isso parecia perfeito, já que seria possível prescrever os AINEs com mais segurança e manter a eficácia do tratamento.

Passados dez anos desde o início da comercialização. verificou-se que nem tudo saiu conforme o planejado, pois a inibição de COX-2 com a manutenção de COX-1 produziu aumento significativo na incidência de eventos trombóticos agudos. Isso ocorre pelo seguinte: COX-1 é responsável (dentre outros efeitos) pela agregação plaquetária, enquanto COX-2 inibe a agregação plaquetária, além de produzir vasodilatação. Assim, os AINEs seletivos podem prejudicar o mecanismo do endotélio contra a agregação plaquetária, favorecedno o desenvolvimento de trombos.

Fonte: http://www.odontosites.com.br

Youtube: https://www.youtube.com/channel/UCZhfi7p4FFhIHYVaFyxMjJw


Nenhum comentário:

Postar um comentário

Os artigos mais populares