Seletividade
Os betabloqueadores podem ser diferenciados em três categorias de acordo com a seletividade:
Não seletivos: bloqueiam tantos os receptores adrenérgicos β1, encontrados principalmente no miocárdio, quanto os β2, encontrados no músculo liso, pulmões, vasos sanguíneos e em outros órgãos. Apresentam efeitos periféricos mais acentuados, tais como o aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição. Os exemplos mais utilizados desta categoria são propranolol e timolol.
Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, presentes em maior parte no coração, no sistema nervoso e nos rins e, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. No entanto, em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2 .
Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol, e por produção de óxido nítrico, como o nebivolol.
Solubilidade
A solubilidade em lipídios e água de cada betabloqueador determina sua biodisponibilidade e o perfil de efeitos colaterais. A lipossolubilidade determina o grau no qual um betabloqueador penetra na barreira hematoencefálica e assim leva aos efeitos colaterais no sistema nervoso central (SNC), tais como letargia, pesadelos, confusões e depressão. O propranolol é muito lipossolúvel, enquanto o metoprolol tem lipossolubilidade apenas moderada. Os hidrossolúveis, como o atenolol, têm menor penetração tissular, meia-vida mais longa e causam menos efeitos colaterais no SNC.
Eliminação e Metabolismo
Atenolol é eliminado pelos rins e requer ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal. Por outro lado, propranolol, metoprolol e carvedilol são excretados primariamente por metabolismo hepático.
Fonte: departamentos.cardiol.br
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