Dipirona: Farmacocinética e Farmacodinâmica


A dipirona é um dos fármacos mais utilizados no Brasil para o alívio de febre e dores leves. É um derivado pirazolônico com propriedades analgésicas e antipiréticas.

Farmacocinética: por administração intravenosa (IV) são obtidos altos níveis plasmáticos e seus efeitos podem se iniciar dentro de 30 minutos a 1 hora, persistindo até 6 horas. A metabolização é hepática e dentre os metabólitos da dipirona estão o 4-metil-amino-antipirina (4-MAA), 4-amino-antipirina (4-AA), 4-acetil-amino-antipirina (4-AAA) e 4-formil-amino-antipirina (4-FAA). Os efeitos analgésicos estão correlacionados com as concentrações dos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA, os quais são excretados pela via renal.

Farmacodinâmica: Os metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA são responsáveis pela inibição da síntese de prostaglandinas, porém os mecanismos da ação analgésica ainda não estão bem elucidados. Sabe-se que estes podem ocorrer no sistema nervoso central e também perifericamente. A dipirona parece depender principalmente da inibição da síntese de prostaglandinas pelo bloqueio da isoenzima COX-2, interferindo também na produção de citocinas pró-inflamatórias como interleucinas (IL) e fator de necrose tumoral (FNT). Assim como estudos sugerem a respeito do paracetamol, possivelmente há inibição de COX-3 com interferência na atividade do hipotálamo, justificando o efeito antipirético.

Fonte: http://www.infoescola.com




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