Efeitos depressores dos anti-histamínicos


O critério de classificação de um anti-histamínico seletivo de receptores H1 (AH1) como sedante ou não sedante é baseado no perfil de eventos adversos (como as queixas espontâneas de sonolência e fadiga) relacionados ao seu uso. Para o AH1 ser considerado não sedante, deve apresentar incidência de sintomas depressores menor ou igual à do placebo durante os ensaios clínicos.

Os AH1 são divididos genericamente em seis classes principais de acordo com sua estrutura química. Admite-se que as etanolaminas, fenotiazinas e piperazinas tenham maior potencial sedativo, o qual é dose-dependente. Algumas vezes esta característica é útil na prática clínica, por exemplo quando se deseja a sedação do paciente no tratamento da urticária ou a supressão do reflexo da tosse.

Apesar de o efeito sedativo ser comumente associado aos AH1 clássicos, tais como prometazina, hidroxizina ou dexclorfeniramina, deve-se ressaltar que os fármacos mais recentes não podem ser considerados isentos de potencial sedativo. A cetirizina, um derivado da hidroxizina, apresenta incidência de sonolência superior à do placebo em estudos com seres humanos, e todos os AH1 não clássicos provocam sedação quando utilizados em superdosagem.

Muitos autores criticam o fato de que a quase totalidade dos estudos clínicos sobre efeitos adversos dos medicamentos é feita com voluntários sadios. O resultado encontrado, portanto, pode não refletir o efeito da medicação sobre os pacientes com rinite, que já estariam predispostos à sonolência e à fadiga pela própria doença.

Fonte: asbai.org.br




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