Hipoglicemiantes Orais - Secretagogos


Entre os medicamentos orais para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, a classe dos secretagogos de insulina estão entre os mais utilizados, embora a maioria das recomendações das sociedades médicas preconize a utilização inicial de sensibilizadores como a metformina.

Esta classe é representada pelas sulfoniluréias (ex: glibenclamida). Estes fármacos agem estimulando a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas e estão, em princípio, indicadas para pacientes não obesos ou pacientes obesos cuja glicemia não foi controlada por mudanças do estilo de vida e metformina.

A secreção de insulina é regulada por um complexo mecanismo em que a glicose entra na célula beta através da ação de um transportador específico, o GLUT2 e sua metabolização pela glicólise fecha o canal de potássio levando a despolarização da membrana celular, entrada do íon cálcio com mudança da carga elétrica e assim liberação dos grânulos de insulina.

As sulfoniluréias de modo geral têm uma ligação lenta e efeitos prolongados na secreção de insulina. Eles não corrigem integralmente o retardo da secreção de insulina relacionada à refeição e continuam estimulando a secreção de insulina mesmo no estado não relacionado à refeição. O estímulo ocorre, portanto, no estado pós-prandial e também no estado de jejum.

Fonte: diabetes.org.br




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