As Cefalosporinas


Foram isoladas de culturas de Cephalosporium acremonium de um esgoto na ilha italiana de Sardenha em 1945 pelo italiano Giuseppe Brotzu. Mais tarde (1948) ele isolou o fungo Cephalosporium Acremonium, que constituiu uma fonte de 3 cefalosporinas (3 antibióticos): cefalosporina N e C que são quimicamente relacionados às penicilinas, e a cefalosporina P, um antibiótico esteroide que se assemelha ao ácido fusídico.

A modificação das correntes laterais fixas ao núcleo das cefalosporinas produziu proliferação extraordinária de compostos novos para o uso clínico, chegando a adquirir grande importância no tratamento de infecções bacterianas. As cefalosporinas são classificadas por gerações de acordo com a atividade antimicrobiana.

As cefalosporinas de primeira geração (ex: cefalexina) são caracterizadas por espectro de ação antimicrobiana mais estreito, atuando predominantemente sobre bactérias gram-positivas; são ativas também contra estafilococos produtores de penicilinase. As cefalosporinas de segunda geração (ex: cefuroxima) são pouco menos ativas que as de primeira geração contra bactérias gram-positivas, porém são mais eficazes contra bactérias entéricas gram-negativas.

As cefalosporinas de terceira geração (ex: ceftriaxona) possuem o maior espectro de ação contra bactérias gram-negativas, inclusive com certa estabilidade na presença de betalactamases; porém são menos ativas contra bactérias gram-positivas. Cefalosporinas de 4ª geração (ex: cefepima) reúnem as vantagens da 1ª e 3ª geração, apresentando boa atividade tanto sobre microorganismos gram-positivos quanto gram-negativos.

Todas as cefalosporinas são estáveis na presença da lactamase e possuem atividade contra bacilos gram-negativos aeróbios superior em relação às aminopenicilinas (amoxicilina e ampicilina). As cefalosporinas têm estrutura semelhante à de um importante componente da parede celular bacteriana, o peptidoglicano. A ação destes antimicrobianos consiste na inibição da ligação final do peptidoglicano, impedindo a formação da parede celular nos patógenos.

A bactéria, então, não é capaz de manter sua morfologia, nem o equilíbrio osmótico com o meio externo. Como agem sobre a formação de parede bacteriana, as cefalosporinas são especialmente ativas em bactérias em fase de multiplicação. As vias de administração podem ser oral, intramuscular ou intravenosa. A eliminação ocorre por via renal, ocorrendo também metabolização hepática.

Fonte: faef.revista.inf.br




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