Diclofenaco - Biodisponibilidade


A biodisponibilidade do diclofenaco aumenta linearmente após sua administração pelas vias oral, retal e intramuscular. Entretanto, fármacos utilizados pelas vias oral e retal sofrem o efeito metabólico de primeira passagem pelo fígado, fato que reduz a sua biodisponibilidade em 50%.

De acordo com estudo de Hyrkas e Moore, é possível que as doses maiores administradas por via oral e retal compensem a menor quantidade de diclofenaco que atingiria a circulação sistêmica consequente ao efeito da primeira passagem. Quando dose diferente de diclofenaco foi administrada pela via intramuscular, não se observou diferença na eficácia analgésica entre os grupos que recebram 50 e 75mg.

Este fato sugere que a biodisponibilidade do diclofenaco esteja diretamente relacionada ao seu efeito analgésico e que exista um efeito teto, acima do qual o aumento na biodisponibilidade do fármaco não esteja associado à melhora na qualidade da analgesia pós-operatória.

A comparação adequada da eficácia analgésica de diferentes regimes de administração de diclofenaco requer modelo apropriado de estudo da dor pós-operatória. Cirurgias associadas a escores baixos de dor provavelmente não são adequadas para distinção da eficácia analgésica de diferentes fármacos por diferentes vias de administração.

Fonte: ebah.com.br



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