Farmacologia do Diclofenaco


O diclofenaco pertence ao grupo dos AINES derivados do ácido fenilacético, utilizado principalmente na forma de sal sódico ou potássico. Pode ser administrado pelas vias oral, intramuscular, retal ou tópica. Quando ingerido por via oral, o diclofenaco está sujeito a metabolismo de primeira passagem com cerca de 60% atingindo a circulação sistêmica na sua forma inalterada. Em concentrações terapêuticas, o diclofenaco apresenta ligação às proteínas plasmáticas de mais de 99%.

As concentrações plasmáticas máximas são atingidas cerca de 30 minutos após a administração. Sua meia-vida terminal no plasma é de cerca de 1-2 horas. No entanto, o diclofenaco é capaz de entrar no líquido sinovial, onde as concentrações podem persistir e continuar a exercer uma resposta terapêutica, mesmo quando ocorre diminuição das concentrações plasmáticas.

A excreção ocorre principalmente na urina (60%), bem como, na bile (35%), sob a forma de glicuronídeo e conjugados de sulfato. Menos de 1% é excretado como diclofenaco inalterado. O diclofenaco é indicado para o tratamento de dor branda a moderada e inflamação no âmbito clínico e pós-operatório.





O diclofenaco é utilizado no tratamento de ampla gama de doenças e condições, incluindo distúrbios osteomusculares e articulares, distúrbios periarticulares, distúrbios do tecido mole e condições dolorosas, como cólicas renais, gota aguda, dismenorreia, enxaqueca, febre e queratoses actínicas. A solução tópica ocular do diclofenaco na forma de solução oftálmica a 0,1% é utilizada na prevenção de miose intraoperatória durante extrações cirúrgicas de cataratas, na inflamação pós-operatória, dor nos defeitos epiteliais da córnea após cirurgia ou trauma, como também no tratamento sintomático da conjuntivite alérgica.

O diclofenaco é o AINE mais frequentemente prescrito em todo o mundo, classificado como o 8º medicamento mais comercializado, tendo sido utilizado por mais de um bilhão de pacientes desde a primeira aprovação pelas autoridades sanitárias.

Fonte: files.bvs.br




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