Rinite alérgica e anti-histamínicos


A rinite alérgica, como toda reação alérgica, pode apresentar duas fases. A primeira, chamada imediata, ocorre minutos após o estímulo antigênico, e a segunda ocorre quatro a oito horas após o estímulo, sendo denominada fase tardia ou inflamatória. Ambas apresentam liberação de mediadores químicos, sendo a histamina o principal mediador liberado na primeira fase através da degranulação de mastócitos e basófilos.

A histamina é o principal mediador responsável pelo aparecimento dos sintomas característicos da rinite alérgica, a saber, espirros em salva, coriza, e prurido/obstrução nasais. Ela foi identificada por Windaus e Vogt em laboratório, pela primeira vez, em 1907 e, desde então, foram iniciados estudos em busca de drogas que pudessem coibir seus efeitos.

Os receptores histamínicos podem ser classificados em quatro grupos, os receptores H1, H2, H3 e H4, diferindo entre si pela sua expressão, transdução de sinal e função, sendo os dois últimos de menor importância. Todos os receptores histamínicos pertencem à superfamília de receptores acoplados a uma proteína G. O receptor de proteína G na posição H1, codificado pelo cromossoma 3, é responsável por diversos sintomas de doenças alérgicas, como rinorréia, broncoconstrição e contração da musculatura gastrointestinal.





Os anti-histamínicos foram sintetizados e introduzidos no tratamento da rinite alérgica há mais de 50 anos, os chamados de primeira geração, que têm como principal efeito adverso a sonolência. São exemplos de fármacos disponíveis no mercado: hidroxizina, prometazina e dextroclorfeniramina.

A partir da década de 70, pesquisas levaram à descoberta de novos anti-histamínicos que provocassem menos efeitos colaterais, como a loratadina, cetirizina, ebastina e fexofenadina. Assim, os anti-H1 podem ser divididos em anti-H1 clássicos, de primeira geração ou sedantes, e anti-H1 não-clássicos, de segunda geração ou pouco sedantes.

A diferença entre eles reside no fato de os anti-H1 sedantes possuírem uma estrutura química mais simples, serem lipossolúveis e atravessarem a barreira hematoencefálica, provocando sonolência, fadiga, dificuldade de aprendizado, confusão mental e alterações do apetite. Isso ocorre com menor intensidade com os anti-H1 de segunda geração.

Fonte: scielo.br




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