Farmacocinética
A sertralina é lentamente absorvida após a administração oral e a taxa de absorção não é afetada pela dose. Contudo, a administração simultânea com alimento acarreta em pico de concentração plasmática maior; por este motivo, recomenda-se o uso do fármaco às refeições para assegurar níveis de absorção satisfatórios.
O pico plasmático ocorre cerca de 7h após a administração e sua concentração é proporcional à dose. A meia-vida é de 26h e, como permanece constante, permite a tomada em dose única. A estabilização plasmática é obtida em 7 dias de tratamento.
Depois de absorvida, a sertralina é intensamente metabolizada. A desmetilação parcial forma o metabólito primário, desmetilsertralina, um composto clinicamente inativo que é posteriormente metabolizado em alfa-hidroxi-cetona. Metabólitos conjugados são então excretados pela urina ou bile.
A farmacocinética da sertralina não se altera com a idade.
Farmacodinâmica
Inibidor seletivo da recaptação da serotonina sináptica, com especificidade maior se comparada à fluvoxamina e à fluoxetina, fármacos encontrados no mesmo grupo (ISRS).
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