Trazodona - dinâmica e cinética


• Mecanismo de ação

O mecanismo de ação postulado para a trazodona envolve a inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina. A longo prazo ocorre a dessensibilização e diminuição no número de receptores beta-adrenérgicos e 5-HT2A. Apresenta atividade antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos e anti-histamínicos, mais relacionadas aos seus efeitos colaterais. O metabólito ativo também apresenta algum grau de atividade serotonérgica pós-sináptica.

• Farmacocinética

A trazodona é bem absorvida pelo trato gastrintestinal e, quando ingerida às refeições, ou imediatamente após, pode haver aumento na quantidade absorvida, redução na concentração máxima e aumento no tempo necessário para atingir pico plasmático. Em geral os picos plasmáticos são atingidos em duas horas. Apresenta alta ligação proteica (cerca de 90%) e sofre hidroxilação hepá- tica. Sua meia-vida é de 6-11 horas. A eliminação ocorre principalmente pela via renal (75%), tendo participação também da via biliar (20%).

Fonte: scielo.br




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