Alimentos e Absorção de Anti-histamínicos


A maioria dos anti-H1 apresenta boa absorção quando administrados via oral, como é demonstrado pelo fato de que a maioria alcança níveis plasmáticos efetivos dentro de três horas após a administração. A boa lipossolubilidade dessas moléculas permite que cruzem facilmente as membranas celulares, o que facilita sua biodisponibilidade.

Em alguns casos, a administração desses fármacos concomitantemente à ingestão de alguns alimentos pode alterar suas concentrações plasmáticas. Isso é explicado pela presença dos mecanismos de transporte ativo das membranas celulares – sendo que os mais bem conhecidos são a glicoproteína P (gP) e os polipeptídeos transportadores de ânions orgânicos (OATP). Essas glicoproteínas e polipeptídeos se encontram na membrana celular e atuam como sistemas de transporte ativo para outras moléculas, pelas quais mostram afinidade.





Em alguns casos, esses sistemas atuam como elementos importantes na absorção de alguns fármacos ou no seu clearance, enquanto em outras circunstâncias eles promovem detoxificação tecidual, na dependência de esses sistemas de transporte se localizarem nas membranas celulares do epitélio intestinal, sistema nervoso central ou rins.

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Alguns anti-histamínicos se comportam como substratos desses sistemas de transporte, tomando como exemplo a fexofenadina. Já outros fármacos, tais como a desloratadina, não têm a sua absorção intestinal influenciada pelos sistemas de transporte. Para alguns anti-histamínicos, tais como a fexofenadina, variações na biodisponibilidade têm sido documentadas quando são ingeridos junto com alguns alimentos que servem como substrato da glicoproteína P, que é o caso do suco de laranja.

Fonte: scielo.br




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