Ceftarolina - a quinta geração de cefalosporinas (pt.1)


Ceftarolina, o metabólito ativo do pró-fármaco fosamil-ceftarolina, é uma nova cefalosporina de quinta geração. Assim como outros beta-lactâmicos, tem sua atividade nas proteínas de ligação à penicilina inibindo a síntese da parede celular. Trata-se de uma cefalosporina usada principalmente para tratamento hospitalar de indivíduos adultos com infecções bacterianas graves, como infecções complicadas da pele e tecidos moles, além de pneumonia adquirida na comunidade.

A ceftarolina, em sua farmacologia, apresenta uma vida média de 3h e a excreção é renal. Tem apresentado raros efeitos adversos (náuseas e diarreia) e é administrada por via endovenosa. Este novo fármaco foi aprovado no início de 2014 no Brasil, com aprovações anteriores nos EUA e Europa em 2010 e 2012, respectivamente.

É caracterizada pela excelente atividade contra bactérias gram-positivas, mas principalmente por se diferenciar dos demais beta-lactâmicos ao apresentar atividade contra MRSA. Com algumas modificações estruturais da molécula de beta-lactâmicos, a ceftarolina apresenta aumento da afinidade pela PBP2, sendo possível a ligação com essas moléculas. Assim, é possível a atividade antimicrobiana por ligação do beta-lactâmico com a transpeptidase alterada, o que normalmente determinaria resistência bacteriana a esta classe de antimicrobianos.

Em alguns estudos, a ceftarolina demonstrou sinergismo com vancomicina e daptomicina, com novos dados sugerindo que a ceftarolina pode ser mais ativa contra S. aureus não suscetível a daptomicina e S. aureus com resistência intermediária à vancomicina. Outra vantagem do uso da ceftarolina é que, além de apresentar atividade contra isolados de MRSA, ela ainda pode diminuir a atração entre células de biofilme a materiais protéticos devido à alteração na carga da membrana celular.

Fonte: unisc.br




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