Anti-histamínicos de primeira e segunda geração


Os primeiros anti-histamínicos, conhecidos como clássicos ou de primeira geração, foram produzidos na pesquisa de neurofarmacologia e possuíam grandes efeitos neuropsicológicos devido à sua habilidade em penetrar a barreira hematoencefálica e pela sua não seletividade como antagonista de receptor da histamina, resultando em sonolência e efeitos adversos anticolinérgicos, antidopaminérgicos e antisserotoninérgicos. Na fase inicial de seu desenvolvimento, a pesquisa para novos anti-histamínicos levou à descoberta de antidepressivos tricíclicos e fenotiazídicos.

Entre os primeiros anti-histamínicos, destacam-se a difenidramina, clorfeniramina e prometazina, que possuíam em comum efeitos colaterais como sonolência, sedação e fadiga, que promovem a redução das funções cognitivas, de memória e no desempenho psicomotor. Os efeitos anti-histamínicos no sistema nervoso central são primariamente os responsáveis pela toxicidade com potencial risco de vida desses agentes de primeira geração quando de superdosagem e já eram descritos logo após sua introdução no uso clínico.

O maior avanço no desenvolvimento dos anti-histamínicos ocorreu com a introdução dos anti-histamínicos de segunda geração nos últimos 30 anos, com elevada potência, longa duração de ação e poucos efeitos adversos pela baixa passagem pela barreira hematoencefálica e alta afinidade aos receptores H1, com pouco ou nenhum efeito anticolinérgico. Alguns exemplos de anti-histamínicos de segunda geração são: cetirizina, fexofenadina e loratadina. Por terem alta afinidade pelos receptores H1, têm meia vida prolongada e podem ser administrados em uma ou duas doses diárias.

Fonte: sbai.org.br




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