Efeitos de anti-histamínicos em receptores H1


Durante anos se acreditou que os anti-H1 atuassem como antagonistas competitivos da histamina, bloqueando o sítio de ligação nos receptores. Recentemente, ficou claro que os receptores H1 existem em duas isoformas, uma ativa e outra inativa, que estão em equilíbrio nas superfícies celulares.

Constatou-se, ainda, que possuem um sinal de transdução "agonista-independente", ou seja, que independe da estimulação pela histamina e encontra-se constitucionalmente na posição "on" - ativado. Assim, acredita-se que os anti-H1 inibam essa sinalização constitucional e estabilizem a conformação inativa do receptor, atuando, portanto, como agonistas inversos e não como antagonistas.

Tradicionalmente, a eficácia dos anti-H1 no tratamento das doenças alérgicas é atribuída primariamente à sua capacidade de regular negativamente a atividade da histamina sobre os receptores H1 localizados nas células endoteliais, musculatura lisa das vias aéreas e terminações nervosas sensoriais.

Com isso são capazes de diminuir a permeabilidade vascular, a vasodilatação e a secreção glandular, melhorando a coriza nasal, o eritema e edema cutâneo. Além disso, promovem broncodilatação e reduzem os espirros e o prurido em mucosa nasal e na pele.

Fonte: scielo.br




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