Sinvastatina: Características Farmacológicas


Sinvastatina é um agente redutor do colesterol, derivado sinteticamente de um produto de fermentação do Aspergillus terreus. Após a ingestão, sinvastatina, uma lactona inativa, é hidrolisado ao β-hidroxiácido correspondente.

Esse é o principal metabólito e é um inibidor da 3-hidróxi-3-metilglutarilcoenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do colesterol.





Estudos clínicos mostram que sinvastatina é altamente eficaz para reduzir as concentrações plasmáticas do colesterol total, do LDL-colesterol, dos triglicérides e do VLDL-colesterol e para aumentar o HDL-colesterol nas formas familiar heterozigótica e não familiar de hipercolesterolemia e na hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado for preocupante e a dieta apenas for insuficiente.

Observam-se respostas acentuadas em duas semanas e respostas terapêuticas máximas ocorrem em 4 a 6 semanas. A resposta mantém-se com a continuidade do tratamento. Quando o tratamento é interrompido, os níveis de colesterol e lípides voltam aos níveis anteriores ao tratamento. A forma ativa da sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, enzima que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato.

Em virtude de essa conversão ser um passo inicial da biossíntese do colesterol, não se espera que o tratamento com sinvastatina provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é também rapidamente metabolizada de volta a acetilCoA, a qual participa de muitos processos de biossíntese no organismo.

Fonte: ANVISA


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