Trazodona: Farmacodinâmica e Interações Medicamentosas


A trazodona parece aumentar a concentração de serotonina extracelular por meio da combinação de mecanismos envolvendo transportadores e receptores de serotonina. A capacidade da trazodona de inibir a recaptação de serotonina foi a primeira explicação para sua ação antidepressiva.

Estudos posteriores envolvendo roedores e tecido cerebral humano mostraram entre 25 e 330 vezes maior afinidade por receptores 5-HT2 do que para inibição da recaptação de serotonina, enquanto ISRS clássicos, como a fluoxetina, mostram em torno de 15 vezes maior afinidade pela inibição da recaptação de serotonina do que para receptor 5-HT2.

Trazodona é um forte antagonista de receptor 5-HT2A, efeito provavelmente envolvido em sua ação antidepressiva e ansiolítica. Também é antagonista de autorreceptores pré-sinápticos 5-HT1. Seu metabólito ativo é um potente agonista serotoninérgico direto, agindo sobre os receptores 5-HT2C, podendo colaborar tanto com os efeitos terapêuticos quanto com os colaterais da trazodona.





O uso combinado de trazodona com anti-hipertensivos e substâncias depressoras do sistema nervoso central (SNC) deve ser monitorado; com clonidina, estão descritos redução do efeito anti-hipertensivo e aumento do risco de depressão do SNC. Entre as substâncias que podem potencializar essa depressão do SNC, estão os barbitúricos, os anti-histamínicos, os opioides, os benzodiazepínicos, os antipsicóticos e outros, incluindo o álcool.

Atenção deve ser dada a medicamentos que se apresentem como composições de fármacos, como de paracetamol ou de ácido acetilsalicílico com opioides e outros. A possibilidade de acentuar a sonolência, a sedação e o prejuízo psicomotor coloca indivíduos idosos sob maior risco, inclusive de queda e fratura óssea com suas implicações. Sinérgica também é a interação com bupropiona, aparentemente podendo facilitar a eclosão de crises convulsivas.

Outra interação que pode ser considerada é aquela decorrente da associação com fármacos que causem bloqueio alfa-adrenérgico, mecanismo implicado no desencadeamento de priapismo pela trazodona e que também tem sido descrito com outras medicações de forma isolada.

Fonte: scielo.br




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