Acetilcolinesterase


A acetilcolinesterase (AChE) é a enzima responsável por hidrolisar o neurotransmissor acetilcolina (ACh) nas sinapses colinérgicas. Nestas sinapses a ACh atua transmitindo a mensagem de um neurônio a outro. As sinapses colinérgicas estão amplamente distribuídas no sistema nervoso central (SNC) e periférico (SNP), sendo importante para a manutenção de inúmeras funções fisiológicas humanas.

Existem vários fármacos que apresentam como alvo as sinapses colinérgicas, podendo agir na enzima AChE, inibindo-a ou reativando-a. Como também, atuar em receptores de ACh como agonistas ou antagonistas. O betanecol é um fármaco colinérgico empregado no tratamento de alguns casos de retenção urinária, já o ipratrópio e a escopolamina são fármacos anticolinérgicos empregados, respectivamente, como broncodilatador e antiespasmódico.





Os fármacos que apresentam como mecanismo de ação a inibição da AChE são chamados de anticolinesterásicos ou colinérgicos indiretos. A AChE, quando bloqueada, é incapaz de hidrolisar a ACh, assim, este neurotransmissor tende a permanecer ativo por um período maior na fenda sináptica, fato que incrementa a transmissão colinérgica.

Os fármacos que bloqueiam a AChE no SNP, como por exemplo a neostigmina, são utilizados na constipação atônica, atonia intestinal, na retenção urinária, na miastnia gravis e como antagonista dos miorrelaxantes. Caso o inibidor da AChE (IAChE) apresente ação no SNC, como a Rivastigmina, este tem utilidade no tratamento da demência associada à doença de Alzheimer.

Fonte: Revista Virtual de Química




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