Benzodiazepínicos: propriedades individuais, mecanismo de ação e toxicidade


As propriedades em comum aos fármacos benzodiazepínicos (BZD) são as de sedativo/hipnótico, ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular. Há, contudo, algumas dessas propriedades que são mais acentuadas em determinados fármacos pertencentes ao grupo.

Para que isso seja exemplificado, podemos mencionar a maior propriedade sedativa atribuída ao midazolam (usado em pré-operatório), anticonvulsivante ao diazepam (retirada do status epiléptico) e ansiolítica a clonazepam, lorazepam, bromazepam e alprazolam.





O mecanismo de ação dos BZD corresponde à potencialização do efeito GABA por ligação no receptor GABAérgico subtipo A, em sítio diferente do neurotransmissor. Ao ligar-se ao receptor, ele aumenta o influxo de cloreto, intensificando a hiperpolarização e a consequente inibição neuronal.


Em caso de superdosagem aguda, como pode ocorrer em uma tentativa de suicídio, a maior ocorrência é a de sono prolongado sem depressão respiratória profunda ou cardiovascular.

O perigo é maior se houver associação com outros depressores do sistema nervoso central, tais como opioides, barbitúricos ou etanol. Neste tipo de situação, há necessidade de se administrar flumazenil, a fim de que seja obtido o antagonismo do efeito produzido pelo BZD.


Fonte: Manual de Farmacologia FMUSP




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