A buspirona é a primeira de uma classe de drogas ansiolíticas, as azapironas. Duas hipóteses têm sido propostas como mecanismo de ação, ambas decorrentes de sua ação como agonista parcial dos receptores 5-HT1A:
1- atuação nos receptores pré-sinápticos somatodendríticos (auto-receptores), diminuindo a freqüência de disparos do neurônio serotoninérgico pré-sináptico;
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2- atuação como agonista parcial nos receptores pós-sinápticos, competindo com a serotonina por esses receptores e, conseqüentemente, reduzindo sua ação.
A eficácia da buspirona em modelos animais tem sido variável, apresentando resultados contraditórios em um mesmo tipo de modelo, sendo os resultados mais consistentes observados com a potencialização da resposta de sobressalto e com a resposta emocional condicionada. A buspirona também apresentou efeito tipo ansiolítico no labirinto em T elevado.
Estudos de comparação de eficácia têm mostrado que a resposta terapêutica da buspirona é comparável à do alprazolam e lorazepan. Aparentemente, a buspirona não acarreta riscos de abuso, dependência ou abstinência, não interage com o álcool ou outras drogas hipnóticas e não apresenta sedação ou prejuízo psicomotor.
Aparentemente, a buspirona é menos eficaz que os BZD no tratamento dos sintomas somáticos e autonômicos do transtorno de ansiedade generalizada, sendo mais indicada quando predominam os sintomas psíquicos, como preocupações, tensão e irritabilidade. Os efeitos adversos mais comumente associados ao uso da buspirona são náusea, vertigem, cefaleia e, ocasionalmente, nervosismo e excitação.
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Apesar desse perfil favorável, o uso clínico da buspirona não conseguiu superar os BZD, havendo uma série de questionamentos sobre sua eficácia ou potência ansiolítica. Mais ainda, parece haver menor resposta à buspirona em pacientes com uso prévio de BZD.
Fonte: Scielo
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