Metronidazol - síntese e atividade


O isolamento do antibiótico azomicina (2-nitroimidazol) a partir de um estreptomiceto em 1953 e a demonstração de suas propriedades tricomonicidas levou à síntese química e ao teste biológico de muitos nitroimidazóis.

Um composto em específico, o 1-beta-hidroxi-etil-2-metil-5nitroimidazol, chamado metronidazol, teve uma atividade especialmente elevada in vitro e in vivo contra T. vaginalis e E. histolytica.





Dural e colaboradores (1960) relataram que doses orais do fármaco forneciam atividade tricomonicida ao sêmen e urina e que podiam ser obtidas altas taxas de cura em pacienets de ambos os sexos acometidos por tricomoníase.

Estudos posteriores revelaram que o metronidazol possuía atividades clínicas extremamente úteis contra vários patógenos anaeróbios que incluíam bactérias gram-positivas e gram-negativas, além do protozoário G. lamblia.

Fonte: Goodman & Gilman


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