Xantinas


A principal xantina é a cafeína, que altera a transmissão purinérgica. O ATP pode ser considerado neurotransmissor, por ser sintetizado e estocado em terminais pré-sinápticos, liberado após a estimulação nervosa, degradado por enzimas (fosfodiesterases) e ter efeito similar por análogos farmacológicos ou  ainda efeitos inibidos por outras drogas.


O ATP secretado é degradado a ADP e a AMP. O AMP é degradado a adenosina, que apresenta estrutura similar à da cafeína, pela enzima ecto-5´-nucleotidase. A adenosina pode agir em receptores A1 e A2.





A ação em A1 ativa uma proteína Gi, que diminui os níveis de cAMP e abre canais para potássio; a ação em A2 ativa uma proteína Gs, que aumenta os níveis de cAMP. Contudo, no cérebro, o efeito predominante é sobre A1, ou seja, a adenosina tem efeito inibidor ou depressor do SNC.

Dessa forma, as xantinas são antagonistas competitivos de adenosina. Em doses maiores, inibem a fosfodiesterase, bloqueiam o receptor GABA-A e aumentam os níveis de cálcio intracelular, sendo, portanto, um estimulante do SNC. Outros efeitos são: estímulo da diurese, do músculo cardíaco, da secreção gástrica e da musculatura lisa.


A cafeína, em especial, tem associação com analgésicos, auemntando a absorção de paracetamol por estímulo do transportador deste fármaco. A teofilina é bastante empregada no tratamento da asma.

Fonte: Manual de Farmacologia FMUSP




Nenhum comentário:

Postar um comentário

Os artigos mais populares