Mecanismo de Ação dos Fármacos Opioides


Os fármacos opioides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opioides presentes em todo o sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal. Receptores opioides podem também estar presentes em terminações nervosas aferentes periféricas e em diversos outros órgãos.

A eficácia de opioides administrados diretamente ao compartimento central é evidente, porém em caso de administração periférica em situações de pós-trauma ou estado inflamatório, sua eficácia não é tão confiável.

Os receptores opioides são ligados às proteínas G inibitórias. A ativação dessa proteína desencadeia uma cascata de eventos: fechamento de canais de cálcio voltagem dependentes, redução na produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e estímulo ao efluxo de potássio, resultando em hiperpolarização celular. Assim, o efeito final é a redução da excitabilidade neuronal, reduzindo a neurotransmissão de impulsos nociceptivos.

Agonistas opióides puros (morfina, petidina, fentanil) apresentam alta afinidade com os receptores opióides e elevada atividade intrínseca a nível celular. Agonistas parciais, ao ligarem-se aos receptores opióides. produzem efeito submáximo quando comparadosaos agonistas puros. Antagonistas opióides (naltrexona) possuem afinidade com os receptores, porém nenhuma atividade intrínseca.

Fonte: Sociedade Brasileira de Anestesiologia    




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