Antimicrobianos beta-lactâmicos


Estes antimicrobianos se caracterizam pela presença, em sua estrutura química, do anel β-lactâmico, responsável pela sua ação antimicrobiana. A ligação do anel β- lactâmico com outros diferentes anéis, como anel tiazolidínico, nas penicilinas, ou o anel di-hidrotiazina, nas cefalosporinas, compõem as estruturas básicas que caracterizam as diferentes classes de beta-lactâmicos. Os principais fármacos utilizados na prática clínica são os que seguem:

- Penicilinas naturais: penicilina G (benzilpenicilina): penicilina cristalina, benzatina e penicilina V
- Penicilinas semi-sintéticas: oxacilina
- Aminopenicilinas: ampicilina o amoxicilina
- Ureidopenicilinas: piperacilina
- Monobactâmicos: aztreonam
- Carbapenêmicos: imipeném, meropeném e ertapeném
- Inibidores da beta-lactamase: ácido clavulânico/amoxicilina, tazobactam/piperacilina e sulbactam/ampicilina
- Cefalosporinas: primeira geração: cefalexina, cefadroxila, cefalotina, cefazolina - segunda geração: cefoxitina, cefuroxima, cefaclor - terceira geração: ceftriaxona, cefotaxima - quarta-geração: cefepima - quinta geração: ceftarolina, ceftobiprole





Ao longo do tempo, algumas bactérias adquiriram a capacidade de produzir enzimas, denominadas beta-lactamases, que são capazes de promover a hidrólise do anel beta-lactâmico, inativando a ação destes fármacos. A associação de um antibiótico deste grupo com drogas com ação inibidora de beta-lactamases (ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam) restaura a ação do antimicrobiano contra a bactéria produtora da enzima.

Para exemplificar esta situação podemos citar a resistência adquirida pela maioria das cepas de Staphylococcus aureus às penicilinas naturais e aminopenicilinas. Ao associar-se o ácido clavulânico à amoxicilina, esta combinação passa a exercer atividade antimicrobiana contra as cepas resistentes à amoxicilina.

Mecanismo de ação dos beta-lactâmicos:

Todos possuem ação bactericida. Eles atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana, que é uma estrutura essencial da célula por manter a sua integridade, prevenindo-a da lise osmótica. Devemos lembrar que a osmolaridade no interior da célula bacteriana é bem superior ao do meio em que elas habitualmente vivem, de forma que a parede celular é a estrutura fundamental para a manutenção da vida das bactérias em seus formatos característicos.

Fonte: edisciplinas.usp.br




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