Benzilpenicilina - Características Farmacológicas


A penicilina G benzatina resulta da combinação de duas moléculas da penicilina com uma da NN´ dibenziletilenodiamina (benzatina). A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

A benzilpenicilina benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa, com consequente liberação lenta a partir do local de administração. O fármaco é hidrolisado à penicilina G. Esta combinação de hidrólise e absorção lenta resulta em níveis séricos mais baixos, porém muito mais prolongados do que outras penicilinas para utilização parenteral. 

Farmacocinética: Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga-se às proteínas plasmáticas. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo. As concentrações mais elevadas são encontradas nos rins e, em menor intensidade, no fígado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no líquor, em menor grau. Com função renal normal, o fármaco é rapidamente excretado pelos túbulos.

Em recém-nascidos e crianças pequenas, assim como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção se retarda consideravelmente. A meia-vida da penicilina benzatina após aplicação IM de 1.200.00 UI em pacientes com função renal normal é de aproximadamente 336 horas. Após esta dose, mantêm-se níveis séricos adequados (≥ 0,02 µg/ml penicilina) durante os 28 dias seguintes, em número significativo de pacientes, embora a administração a cada três semanas garanta esta concentração numa proporção maior.

Este nível sérico foi considerado adequado para proteção contra estreptococos β hemolítico responsável pela febre reumática. Indivíduos obesos podem atingir níveis séricos inferiores a 0,02 µg/ml penicilina.

Fonte: Anvisa




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