Buprenorfina: maior potência em relação à morfina


A buprenorfina é um fármaco mais potente do que a morfina, pois a dose de 0,4 mg dela tem equivalência analgésica a 10mg de morfina. O pico de concentração sanguínea para administração oral é de 1 a 2 horas e para a administração intramuscular ou intravenosa é de 5 minutos.

A meia-vida de dissociação desse opioide é de 166 minutos, o que sugere que seus níveis plasmáticos não acompanham as manifestações fisiológicas, sendo que a meia-vida plasmática é de aproximadamente 3h e isso não guarda relação com o desaparecimento dos efeitos. Seus metabólitos são excretados na urina e nas fezes.

Esse fármaco é metabolizado pela CYP3A4 para norbuprenorfina, que pode exercer ação farmacológica de analgesia mínima. Causa sintomas mínimos de abstinência e estes, quando aparecem, são tardios, não são tão graves e desaparecem em 1 a 2 semanas. Pesquisadores relataram que a buprenorfina apresenta uma curva dose-efeito em forma de sino, o que indica que as doses baixas têm efeito e que doses tetos, responsáveis por desencadear um efeito de depressão respiratória, não precisam ser alcançadas. O fato de pequenas doses produzirem efeitos esperados confere segurança em relação aos efeitos indesejáveis, tornando-a mais segura.

Inibe a dessensibilização dos receptores opioides, por ter uma cinética lenta de associação e dissociação do receptor, o que impede a tolerância comum aos opioides; o fato de ser um agonista parcial lhe confere incapacidade de desencadear disforia. Essas características únicas da buprenorfina distinguem-na de outros opioides, o que denota sua relevância na prática clínica.

Fonte: repositorio.unesp.br




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