Estazolam e interações medicamentosas


A ação de estazolam, assim como de outros benzodiazepínicos, pode ser potencializada por anticonvulsivantes (ex:carbamazepina), anti-histamínicos (especialmente os de primeira geração, como a hidroxizina), barbitúricos (ex: fenobarbital), inibidores da MAO (ex: selegilina), álcool e fenotiazinas (ex: clorpromazina). Os fumantes têm a depuração de benzodiazepínicos aumentada, se comparados com os não-fumantes; fato que foi constatado nos estudos com estazolam.

O estazolam é primeiramente metabolizado pela a isoforma CYP3A4 e seu principal metabólito no plasma, 4-hidroxiestazolam e o metabolismo de outros triazolbenzodiazepinicos são catalisados por esta isoenzima. Consequentemente, o fármaco deve ser evitado em pacientes recebendo cetoconazol e itraconazol, que são potentes inibidores do CYP3A4. Do mesmo modo, há necessidade de atenção com alguns antibióticos macrolídeos, fluvoxamina e diltiazem, pelo mesmo motivo.

Apesar da ausência de estudos in vivo de interações entre estazolam com fenitoína e rifampicina, é provável que ocorra diminuição das concentrações do benzodiazepínico resultante de indução enzimática.

Há estudos que sugerem a participação do estazolam também com outras isoformas hepáticas, a exemplo de CYP2D6, a qual tem importância no metabolismo de antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina. No entanto, não ficou clara qualquer relação existente entre o seu uso e o aumento de concentrações séricas de fármacos metabolizados por esta via que sejam associados em polifarmácia.

Fonte: Anvisa




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