Farmacologia da Isotretinoína


A isotretinoína é um retinóide de 1ª geração, a qual afeta a diferenciação celular, interagindo com as células através de dois receptores; receptores de ácido retinóico e os receptores retinóides (RAR/RXR), bem como suas isoformas, onde o complexo ligante-receptor ativa genes promotores, e a expressão dos mesmos é responsável pelos efeitos farmacológicos desejáveis, assim como pelos efeitos adversos. Observa-se a subdivisão dos receptores em α, β, γ, sendo o receptor envolvido com o efeito teratogênico o RAR-α.

Sua ação primária consiste em diminuir a produção de sebo, que auxilia no tratamento da acne nodular e cística (acne conglobata). O tamanho da glândula sebácea diminui, ocorrendo alteração na morfologia e na capacidade secretória das células (desdiferenciação). Ocorre em cerca de 90% dos casos, a redução completa das lesões.

Segundo Duailibe, Alves (2007), a isotretinoína apresenta ainda mais ações no organismo, tais como:

- Atividade sebossupressora de até 90%, pela modificação da composição dos lipídeos cutâneos;
- Aumento dos esteróides livres e ceramidas, diminuição dos glicerídeos e ácido graxos livres;
- Inibição da síntese de hormônios andrógenos, especialmente diidrotestosterona;
- Diminuição da queratose folicular e da comedogênese, aparentemente por diminuição da formação e/ou aumento no grau de separação dos corneócitos dentro do ducto pilossebáceo;
- Inibição da formação e número de comedões; expulsão de comedões maduros (abertos/fechados);
- Inibição da formação de novos comedões (tratamento de manutenção);
- Diminuição do número de Propionibacterium acnes, microrganismo envolvido no processo inflamatório da pele;
- Atenua o processo inflamatório cutâneo diminuindo a migração de polimorfonucleares e monócitos. Cessam-se, então, as condições para a proliferação bacteriana, resultando na cura da acne.

Esta normalização do folículo pilossebáceo se mantém depois de concluído o tratamento. Promove remissões prolongadas e até permanentes, atraindo principalmente o tratamento com isotretinoína aos adolescentes.

Fonte: www.itpac.br




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