Ezetimiba - Farmacologia


Ezetimiba é um inibidor da absorção do colesterol que é glucuronidado no fígado após sua rápida absorção nos enterócitos, onde juntamente com os seus metabólitos, exerce as suas ações hipolipidêmicas, reduzindo a absorção do colesterol através da inibição do transporte por enzimas transportadoras específicas.

O fármaco pode ser utilizado uma vez ao dia, em função de sua meia-vida plasmática prolongada e normalmente é muito bem tolerada. A eliminação da ezetimiba e de seus metabólitos é feita principalmente pela excreção fecal. Em geral, o uso da ezetimiba isolada promove modestos efeitos no LDL plasmático, entretanto, quando combinada às estatinas, importantes mudanças no perfil lipídico podem ser observadas.

A ezetimiba tem a característica de ser rapidamente captada pelas células intestinais após ingestão oral quando passa a sofrer processo de glucuronidação na parede intestinal originando um metabolito glucuronideo farmacologicamente ativo. Nesta forma ela é absorvida e atinge concentração plasmática máxima cerca de 1 hora após, quando então é captada pelo fígado e retorna à luz intestinal ,onde vai permanecer na borda vilosa dos enterócitos, bloqueando a captação dos esteróis.

Sua meia vida plasmática apresenta uma variabilidade de duração efetiva idade-dependente, alcançando maior permanência plasmática nos indivíduos mais idosos. Entretanto, apesar do discreto aumento da sua absorção quando ingerida conjuntamente com a alimentação, não se observou diferenças da concentração plasmática de ezetimiba com o índice de massa corporal ou mesmo com o sexo dos indivíduos.

Fonte: scielo.br




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