Receptores colinérgicos muscarínicos e nicotínicos


Receptores nicotínicos: são canais iônicos controlados por ligantes pelo mecanismo de portões e sua ativação leva a um rápido aumento na permeabilidade celular ao Na+ e K+, despolarização e excitação (abertura rápida do canal iônico). Os receptores nicotínicos são proteínas pentaméricas compostas por, no mínimo, duas subunidades distintas (α e β).

Nos humanos, oito variantes de subunidade α foram observadas e três subunidades β. Cada subunidade contém múltiplos domínios transmembrana e as subunidades individuais circundam um canal interno. Estes receptores são encontrados na periferia e na junção neuromuscular e na sinapse ganglionar, e também no cérebro, local onde a ACh é um neurotransmissor.




Receptores muscarínicos: estes são metabotrópicos e encontram-se associados a uma proteína G. Cinco subtipos de receptores muscarínicos foram detectados por clonagem molecular. Todavia, os receptores definidos farmacologicamente através da ação de antagonistas são três apenas (M1, M2 e M3).

Os receptores M1 são encontrados nos gânglios autônomos, em neurônios do sistema nervoso central e nas células parietais gástricas e aparentemente medeiam os efeitos excitatórios da ACh. Esta excitação é gerada por redução na condutância ao K+ e pela inibição dos canais de cálcio. Os receptores M2 e M3 localizam-se nas glândulas secretoras, músculo liso e no sistema nervoso central. Relacionam-se com os efeitos excitatórios da ACh.

Fonte: InfoEscola

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