Ceftarolina - a quinta geração de cefalosporinas (pt.1)


Ceftarolina, o metabólito ativo do pró-fármaco fosamil-ceftarolina, é uma nova cefalosporina de quinta geração. Assim como outros beta-lactâmicos, tem sua atividade nas proteínas de ligação à penicilina inibindo a síntese da parede celular. Trata-se de uma cefalosporina usada principalmente para tratamento hospitalar de indivíduos adultos com infecções bacterianas graves, como infecções complicadas da pele e tecidos moles, além de pneumonia adquirida na comunidade.

A ceftarolina, em sua farmacologia, apresenta uma vida média de 3h e a excreção é renal. Tem apresentado raros efeitos adversos (náuseas e diarreia) e é administrada por via endovenosa. Este novo fármaco foi aprovado no início de 2014 no Brasil, com aprovações anteriores nos EUA e Europa em 2010 e 2012, respectivamente.

É caracterizada pela excelente atividade contra bactérias gram-positivas, mas principalmente por se diferenciar dos demais beta-lactâmicos ao apresentar atividade contra MRSA. Com algumas modificações estruturais da molécula de beta-lactâmicos, a ceftarolina apresenta aumento da afinidade pela PBP2, sendo possível a ligação com essas moléculas. Assim, é possível a atividade antimicrobiana por ligação do beta-lactâmico com a transpeptidase alterada, o que normalmente determinaria resistência bacteriana a esta classe de antimicrobianos.

Em alguns estudos, a ceftarolina demonstrou sinergismo com vancomicina e daptomicina, com novos dados sugerindo que a ceftarolina pode ser mais ativa contra S. aureus não suscetível a daptomicina e S. aureus com resistência intermediária à vancomicina. Outra vantagem do uso da ceftarolina é que, além de apresentar atividade contra isolados de MRSA, ela ainda pode diminuir a atração entre células de biofilme a materiais protéticos devido à alteração na carga da membrana celular.

Fonte: unisc.br




Cefalosporinas de primeira geração - indicações clínicas


As cefalosporinas de primeira geração (cefalexina, cefadroxila, cefalotina, cefazolina) são apropriadas no tratamento de infecções causadas por S. aureus sensíveis à oxacilina e Streptococcus. Mais comumente empregadas em infecções de pele, partes moles e faringite estreptocócica.

Também é indicada no tratamento de infecções do trato urinário não complicadas, principalmente durante a gravidez. Pela sua baixa toxicidade, espectro de ação, baixo custo e meia vida prolongada, a cefazolina é o antimicrobiano recomendado na profilaxia de várias cirurgias.

Contra-indicações

Seu uso não é adequado em infecções causadas por Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis (sinusite, otite média e algumas infecções do trato respiratório baixo). Como não atravessam a barreira hematoencefálica, não devem ser utilizadas em infecções do sistema nervoso central. A atividade contra bacilos gram-negativos é limitada.

Fonte: ANVISA



Ciprofloxacino x Prednisona


Ciprofloxacino é um agente antimicrobiano quinolônico que possui ação bactericida por meio da inibição das topoisomerases II (DNA-girase) e IV.

Prednisona é um corticosteroide utilizado em processos inflamatórios e manifestações alérgicas, possuindo também atividade imunossupressora.

INTERAÇÃO: O uso de quinolonas, como é o caso do ciprofloxacino, pode elevar o risco de tendinite e ruptura de tendão associado aos corticosteroides. Nas advertências quanto ao uso do antimicrobiano encontra-se a informação de que este deve ser suspenso ao primeiro sinal de tendinite, assim como devem-se evitar exercícios físicos.

Conforme descrito em bula, a probabilidade de reações adversas relacionadas ao sistema músculo-esquelético é maior nos pacientes idosos com prescrição de quinolona e que foram submetidos anteriormente à terapia corticosteroide sistêmica.




Alimentos e Absorção de Anti-histamínicos


A maioria dos anti-H1 apresenta boa absorção quando administrados via oral, como é demonstrado pelo fato de que a maioria alcança níveis plasmáticos efetivos dentro de três horas após a administração. A boa lipossolubilidade dessas moléculas permite que cruzem facilmente as membranas celulares, o que facilita sua biodisponibilidade.

Em alguns casos, a administração desses fármacos concomitantemente à ingestão de alguns alimentos pode alterar suas concentrações plasmáticas. Isso é explicado pela presença dos mecanismos de transporte ativo das membranas celulares – sendo que os mais bem conhecidos são a glicoproteína P (gP) e os polipeptídeos transportadores de ânions orgânicos (OATP). Essas glicoproteínas e polipeptídeos se encontram na membrana celular e atuam como sistemas de transporte ativo para outras moléculas, pelas quais mostram afinidade.

Em alguns casos, esses sistemas atuam como elementos importantes na absorção de alguns fármacos ou no seu clearance, enquanto em outras circunstâncias eles promovem detoxificação tecidual, na dependência de esses sistemas de transporte se localizarem nas membranas celulares do epitélio intestinal, sistema nervoso central ou rins.

Alguns anti-histamínicos se comportam como substratos desses sistemas de transporte, tomando como exemplo a fexofenadina. Já outros fármacos, tais como a desloratadina, não têm a sua absorção intestinal influenciada pelos sistemas de transporte. Para alguns anti-histamínicos, tais como a fexofenadina, variações na biodisponibilidade têm sido documentadas quando são ingeridos junto com alguns alimentos que servem como substrato da glicoproteína P, que é o caso do suco de laranja.

Fonte: scielo.br




Paracetamol e Asma


A possibilidade de o paracetamol contribuir para o desenvolvimento da asma ganha importante impacto quando se analisa a tendência paralela dos acontecimentos, quais sejam o aumento significativo no uso da medicação no início dos anos 80, em substituição ao uso da aspirina associada com a síndrome de Reye, e o aumento da prevalência do distúrbio respiratório desde então.

Desde os primeiros relatos dos efeitos adversos na função pulmonar do uso do ácido acetilsalicílico (aspirina) em crianças asmáticas, o paracetamol se tornou a opção terapêutica mais indicada como antipirético e analgésico. Um dos primeiros estudos publicados sobre o tema mostrava que o uso do paracetamol, apesar da indicação como substituto da aspirina, não era totalmente inócuo, sendo verificada a diminuição da função pulmonar nos pacientes avaliados.

Papel da Glutationa (GSH)

A L-gama-glutamil-L-cisteinil glicina (glutationa - GSH) é um tripeptídeo de baixo peso molecular formado pelo ácido glutâmico, glicina e cisteína, presente em especial nos hepatócitos. Está diretamente implicada em manter adequado o potencial celular de oxirredução de peróxidos e de radicais livres. É co-fator de diversas enzimas, auxiliando na síntese de proteínas e ácidos nucleicos., além de representar importante antioxidante pulmonar, encontrado em altas concentrações nos fluidos de revestimento do epitélio das vias aéreas com papel exercido na limitação do processo inflamatório brônquico na asma.

O paracetamol diminui os níveis de glutationa, principalmente no fígado e rins, mas também nos pulmões. Esta diminuição é dose-dependente: níveis altos e contínuos do paracetamol são citotóxicos e causam injúria aguda pulmonar, embora doses terapêuticas também possam produzir significante redução dos níveis de glutationa nos pneumócitos tipo II e macrófagos alveolares.

Fonte: Brazilian Journal of Allergy and Imunnology




Aminoácidos Essenciais


São os aminoácidos que não produzimos, de forma que é necessária a ingestão de determinados alimentos para sua obtenção. São eles: triptofano, valina, fenilalanina, treonina, lisina, isoleucina, leucina, histidina e metionina. A maioria deles é encontrada em fontes alimentícias de origem animal, Ex: carne, leite, ovos, etc.

Apesar dos vegetais conseguirem sintetizar todos os tipos de aminoácidos que precisam para sobreviver, não encontramos todos os essenciais em um só vegetal. Assim, é importante nas dietas vegetarianas a diversidade na alimentação, incluindo principalmente cereais, como trigo, aveia, leguminosas como feijão, grão de bico, lentilha, soja e oleaginosas, como castanhas e nozes.

Existem ainda os aminoácidos essenciais ocasionais, o que significa que são produzidos por organismos saudáveis. Em determinadas situações de patologia, entretanto, nosso corpo pode não conseguir produzi-los. São eles: cisteína, glicina, prolina e tirosina.

Fonte: infoescola




Valores alterados dos leucócitos no hemograma


O aumento geral do número de leucócitos é chamado de leucocitose e pode estar relacionado a uma infecção bacteriana, inflamação, leucemia, traumatismo, exercícios intensos ou estresse.

Já um número de leucócitos abaixo da normalidade é conhecido como leucopenia, podendo ter relação com quimioterapia ou radioterapia, assim como doenças imunológicas.

Quando é solicitada a contagem diferencial de leucócitos, o seu resultado demonstrará as diferentes proporções de seus tipos no sangue. Normalmente, resultados alterados podem significar:

- Aumento de neutrófilos: infecções bacterianas, reações inflamatórias ou distúrbios da medula óssea como leucemia mieloide crônica

- Redução de neutrófilos: infecções graves e respostas a medicamentos, como a quimioterapia

- Aumento de eosinófilos: resposta a reações alérgicas, inflamações de pele e infecções por parasitas

- Aumento de linfócitos: infecções virais

- Diminuição dos linfócitos: presença de doenças que afetam o sistema imunológico, como lúpus eritematoso disseminado e HIV

- Aumento dos monócitos: presença de infecções ou distúrbios inflamatórios.

Fonte: minhavida.com.br




Experiência clínica com diclofenaco para tratar a dor lombar


Há uma vasta experiência com evidências clínicas sobre a utilização do diclofenaco em diversas condições dolorosas. No tratamento da dor lombar, diclofenaco e outros AINEs estão entre os medicamentos mais prescritos no mundo para alívio sintomático de curto prazo em pacientes sem comprometimento do nervo ciático.

A eficácia foi demonstrada em inúmeros estudos, conforme relatos de revisões da literatura. O tratamento com AINEs está incluído nas recomendações das diretrizes clínicas nacionais para lombalgia aguda em diversos países. Além do alívio da dor, aspectos importantes da terapia medicamentosa para a dor lombar incluem a restauração da mobilidade e da funcionalidade do paciente (capacidade de realizar atividades diárias sem restrições e sem ajuda de outras pessoas). 

Pacientes com dor lombar tratados com diclofenaco demonstraram melhoras significativas nestas áreas, além de relatar alívio da dor. Em ensaios clínicos comparativos com ácido acetilsalicílico (2,7 g/dia), o tratamento com diclofenaco (150 mg/dia) produziu alívio da dor significativamente maior em pacientes com dor lombar e quando comparado ao ácido acetilsalicílico (900 mg/dia), o tratamento com diclofenaco resultou em melhora significativa na capacidade funcional em pacientes com dor lombar crônica.

A eficácia analgésica do diclofenaco foi estabelecida como sendo igual a do ibuprofeno na redução de dor e o efeito analgésico ocorreu mais rapidamente com o diclofenaco.

Fonte: files.bvs.br




Os artigos mais populares